Enasidenib mesylate (AG-221 mesylate)
(Synonyms: 恩西地平甲磺酸盐; AG-221 mesylate) 目录号 : GC32904
An inhibitor of mutant IDH2
Cas No.:1650550-25-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Enasidenib is an inhibitor of mutant isocitrate dehydrogenase 2 (IDH2; IC50 = 0.1 ?M for IDH2 R140Q).1 It is selective for IDH2 R140Q over wild-type IDH2, wild-type IDH1, and IDH1 R132H (IC50s = 1.8, 0.45, and 48.4 ?M, respectively). Enasidenib (0.1, 1, and 5 ?M) inhibits production of D-2-hydroxyglutarate and induces differentiation in primary acute myeloid leukemia (AML) cells expressing IDH2 R140Q. It increases survival in a patient-derived xenograft (PDX) mouse model when administered at doses of 5, 15, and 45 mg/kg. Formulations containing enasidenib have been used in the treatment of AML.
1.Yen, K., Travins, J., Wang, F., et al.AG-221, a first-in-class therapy targeting acute myeloid leukemia harboring oncogenic IDH2 mutationsCancer Discov.7(5)478-493(2017)
| Cas No. | 1650550-25-6 | SDF | |
| 别名 | 恩西地平甲磺酸盐; AG-221 mesylate | ||
| Canonical SMILES | CS(=O)(O)=O.CC(O)(C)CNC1=NC(C2=NC(C(F)(F)F)=CC=C2)=NC(NC3=CC(C(F)(F)F)=NC=C3)=N1 | ||
| 分子式 | C20H21F6N7O4S | 分子量 | 569.48 |
| 溶解度 | DMSO : ≥ 100 mg/mL (175.60 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.756 mL | 8.7799 mL | 17.5599 mL |
| 5 mM | 0.3512 mL | 1.756 mL | 3.512 mL |
| 10 mM | 0.1756 mL | 0.878 mL | 1.756 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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