Enzalutamide carboxylic acid
(Synonyms: 恩杂鲁胺羧酸,MDV3100 carboxylic acid) 目录号 : GC60808Enzalutamidecarboxylicacid(MDV3100carboxylicacid)是Enzalutamide(MDV3100)的非活性代谢产物。Enzalutamide是雄激素受体(AR)拮抗剂。
Cas No.:1242137-15-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Enzalutamide carboxylic acid (MDV3100 carboxylic acid) is an inactive metabolite of Enzalutamide (MDV3100). Enzalutamide is an androgen receptor (AR) antagonist[1].
Enzalutamide is converted into its major metabolites, N-desmethyl enzalutamide and carboxylic acid enzalutamide, by cytochrome P450 (CYP) 3A4/5 and CYP2C8, respectively. N-desmethyl enzalutamide has clinically relevant anti-androgen capacities similar to enzalutamide, whereas carboxylic acid enzalutamide is inactive[1].
[1]. van Nuland M, et al. Exposure-Response Assessment of Enzalutamide and Its Major Metabolites in a Real-World Cohort of Patients with Metastatic Castration-Resistant Prostate Cancer. Pharmacotherapy. 2019 Dec;39(12):1137-1145.
Cas No. | 1242137-15-0 | SDF | |
别名 | 恩杂鲁胺羧酸,MDV3100 carboxylic acid | ||
Canonical SMILES | O=C(O)C1=CC=C(N(C(N2C3=CC=C(C#N)C(C(F)(F)F)=C3)=S)C(C)(C)C2=O)C=C1F | ||
分子式 | C20H13F4N3O3S | 分子量 | 451.39 |
溶解度 | 储存条件 | Store at -20°C | |
General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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Shipping Condition | 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。 |
制备储备液 | |||
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.2154 mL | 11.0769 mL | 22.1538 mL |
5 mM | 0.4431 mL | 2.2154 mL | 4.4308 mL |
10 mM | 0.2215 mL | 1.1077 mL | 2.2154 mL |
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL saline,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。