EPZ004777 (formate)
目录号 : GC48980DOT1L 的有效抑制剂
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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EPZ004777 is a potent inhibitor of DOT1L (IC50 = 400 pM) that selectively kills mixed lineage leukemia (MLL) cells in vitro and prolongs survival in an MLL xenograft mouse model.1,2,3,4 It displays >1,000-fold selectivity for DOT1L relative to a panel of histone methyltransferases.1 DOT1L inhibition by EPZ004777 has also been shown to accelerate the reprogramming of somatic cells into induced pluripotent stem cells.5
1.Daigle, S.R., Olhava, E.J., Therkelsen, C.A., et al.Selective killing of mixed lineage leukemia cells by a potent small-molecule DOT1L inhibitorCancer Cell.20(1)53-65(2011) 2.Chen, L., Deshpande, A.J., Banka, D., et al.Abrogation of MLL-AF10 and CALM-AF10-mediated transformation through genetic inactivation or pharmacological inhibition of the H3K79 methyltransferase Dot1lLeukemia27(4)813-822(2013) 3.Deshpande, A.J., Chen, L., Fazio, M., et al.Leukemic transformation by the MLL-AF6 fusion oncogene requires the H3K79 methyltransferase Dot1lBlood121(13)2533-2541(2013) 4.Yu, W., Chory, E.J., Wernimont, A.K., et al.Catalytic site remodelling of the DOT1L methyltransferase by selective inhibitorsNat. Commun.31288(2012) 5.Ye, J., Ge, J., Zhang, X., et al.Pluripotent stem cells induced from mouse neural stem cells and small intestinal epithelial cells by small molecule compoundsCell Res.26(1)34-45(2016)
| Cas No. | N/A | SDF | |
| Canonical SMILES | CC(C)(C)C1=CC=C(NC(NCCCN(C(C)C)C[C@@H]2[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](N3C=CC4=C3N=CN=C4N)O2)=O)C=C1.O=CO | ||
| 分子式 | C28H41N7O4·CH2O2 | 分子量 | 585.7 |
| 溶解度 | DMF: 10 mg/ml,DMSO: 10 mg/ml,Ethanol: 10 mg/ml,Ethanol:PBS(pH 7.2) (1:1): 0.5 mg/ml | 储存条件 | -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7074 mL | 8.5368 mL | 17.0736 mL |
| 5 mM | 0.3415 mL | 1.7074 mL | 3.4147 mL |
| 10 mM | 0.1707 mL | 0.8537 mL | 1.7074 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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- Purity: >98.00%
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- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet