ERK-IN-3 benzenesulfonate
(Synonyms: ERK-IN-3 benzenesulfonate) 目录号 : GC63459
ERK-IN-3 benzenesulfonate 是一种有效和具有口服活性的 ERK 抑制剂。 ERK-IN-3 benzenesulfonate 以较低的 IC50 值抑制 ERK1/2。 ERK-IN-3 benzenesulfonate 可用于研究由 RAS 突变驱动的癌症。
Cas No.:2055597-39-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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- Datasheet
ERK-IN-3 benzenesulfonate is a potent and orally active inhibitor of ERK. ERK-IN-3 benzenesulfonate inhibits ERK1/2 with low single-digit nM IC50 values. ERK-IN-3 benzenesulfonate can be used for the research of cancers driven by RAS mutations[1].
ERK-IN-3 inhibits the phosphorylation of ERK1/2 substrates such as RSK1, FRA1, and Elk1 in various cell lines[1].ERK-IN-3 showes single-digit nanomolar antiproliferative activity that is selective for MAPK-pathway dependent cancer cell lines[1].
ERK-IN-3 (daily p.o.) inhibits tumor growth in multiple BRAF and KRAS mutant xenograft models in mice and was well tolerated at efficacious doses[1].
[1]. Sanjeeva PR, et, al. Abstract B150: ASN007, a novel oral ERK inhibitor, shows robust antitumor activity in RAS mutant cancer models. Molecular Cancer Therapeutics. 2018 Jan; 17(1).
| Cas No. | 2055597-39-0 | SDF | |
| 别名 | ERK-IN-3 benzenesulfonate | ||
| 分子式 | C28H31ClFN7O5S | 分子量 | 632.11 |
| 溶解度 | DMSO : 320 mg/mL (506.24 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | -20°C, away from moisture |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.582 mL | 7.91 mL | 15.82 mL |
| 5 mM | 0.3164 mL | 1.582 mL | 3.164 mL |
| 10 mM | 0.1582 mL | 0.791 mL | 1.582 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。