ERK1/2 inhibitor 2
目录号 : GC60812
An ERK inhibitor
Cas No.:2095719-92-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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ASTX029 is an ERK inhibitor (IC50 = 2.7 nM for ERK2).1 It is selective for ERK over a panel of 465 kinases. ASTX029 reduces phosphorylation of p90 ribosomal S6 kinase (RSK) in mutant B-RAF-expressing A375 melanoma and mutant K-Ras-expressing HCT116 colorectal cancer cells with IC50 values of 3.3 and 4 nM, respectively. It inhibits proliferation in a panel of cancer cell lines, including melanoma, colorectal, and lung cancer cells. ASTX029 reduces tumor growth in A375, Calu-6, and COLO 205 mouse xenograft models.
1.Munck, J., Berdini, V., Courtin, A., et al.The clinical candidate, ASTX029, is a novel, dual mechanism ERK1/2 inhibitor and has potent activity in MAPK-activated cancer cell lines and in vivo tumor modelsEur. J. Cancer138(Suppl 2)S53(2020)
| Cas No. | 2095719-92-7 | SDF | |
| Canonical SMILES | ClC(C(C1=CC2=C(CN([C@H](C)C(N[C@H](CO)C3=CC(F)=CC(OC)=C3)=O)C2=O)C=C1)=N4)=CN=C4NC5CCOCC5 | ||
| 分子式 | C29H31ClFN5O5 | 分子量 | 584.04 |
| 溶解度 | DMSO: 250 mg/mL (428.05 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7122 mL | 8.5611 mL | 17.1221 mL |
| 5 mM | 0.3424 mL | 1.7122 mL | 3.4244 mL |
| 10 mM | 0.1712 mL | 0.8561 mL | 1.7122 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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- SDS (Safety Data Sheet)
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