Fanotaprim
(Synonyms: VYR-006) 目录号 : GC62968
Fanotaprim 是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，对于 tgDHFR (Toxoplasma gondii DHFR) 和 hDHFR (human DHFR)，IC50 分别为 1.57 和 308 nM。Fanotaprim 具有研究弓形虫病的潜力。
Cas No.:2120282-75-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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- Datasheet
Fanotaprim is a dihydrofolate reductase (DHFR) inhibitor with IC50s of 1.57 and 308 nM for tgDHFR (Toxoplasma gondii DHFR) and hDHFR (human DHFR), respectively. Fanotaprim has the potential for the research of toxoplasmosis[1].
Fanotaprim shows parasiticidal and antiproliferative effects with EC50s of 13 and 7300 nM against the type I RH strain of T. gondii and MCF-7 cells, respectively[1].Fanotaprim shows ability to inhibit the growth of T. gondii strains in vitro with EC50s ranging 7.6~ 29.8 nM (GT1, ME49, CTG, RUB and VAND)[1].
Fanotaprim (1-10 mg/kg; p.o.; daily; beginning on day 1 through day 7) shows highly effective in control of acute infection by highly virulent strains of T. gondii in the murine model[1].Fanotaprim (1mg/kg; i.v; mouse) shows CL, Vd, and t1/2 values of 10.6 mL/min/kg, 1.14 L/kg, and 3.9 hours, respectively[1].Fanotaprim (0.83 mg/kg; p.o; mouse) shows F, Cmax, Tmax, and AUC0-last of 47.3%, 178 ng/mL, 0.05 hours and 750 ng h/mL, respectively[1].
[1]. Hopper AT, et al. Discovery of Selective Toxoplasma gondii Dihydrofolate Reductase Inhibitors for the Treatment of Toxoplasmosis. J Med Chem. 2019;62(3):1562-1576.
| Cas No. | 2120282-75-7 | SDF | |
| 别名 | VYR-006 | ||
| 分子式 | C19H22N8O | 分子量 | 378.43 |
| 溶解度 | DMSO : 33.33 mg/mL (88.07 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C) | 储存条件 | |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6425 mL | 13.2125 mL | 26.425 mL |
| 5 mM | 0.5285 mL | 2.6425 mL | 5.285 mL |
| 10 mM | 0.2642 mL | 1.3212 mL | 2.6425 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。