Farletuzumab ecteribulin
(Synonyms: MORAb-202) 目录号 : GC74544Farletuzumab ecteribulin（MORAb-202）是一种ADC，由人源化抗人FRA抗体Farletuzumab通过减少的链间二硫键与Mal-PEG2-Val-Cit-PAB-eribulin结合而成。
Cas No.:2407465-18-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Farletuzumab ecteribulin (MORAb-202) is an antibody-drug conjugate (ADC), consisting of the humanized anti-human folate receptor alpha (FRA) antibody Farletuzumab conjugated via reduced interchain disulfide bonds to Mal-PEG2-Val-Cit-PAB-eribulin. Farletuzumab ecteribulin has a agent-to-antibody ratio of 4.0. Farletuzumab ecteribulin is highly cytotoxic to FRA-positive cells in vitro. Farletuzumab ecteribulin has potent antitumor activity.
Farletuzumab ecteribulin (MORAb-202; 5.1 pM-10 μM; 5 days) is highly cytotoxic to FRA-positive cells in vitro (IGROV-1: IC50=1 nM, NCI-H2110: IC50=74 nM, A431-A3: IC50=2.3 μM)[1].
Farletuzumab ecteribulin (MORAb-202; IV; single injection 1, 5 mg/kg at day 0 or 5 mg/kg every 11 days; 60 days) has a significant antitumor activity with once or twice 5 mg/kg[1]. Farletuzumab ecteribulin (2mg/kg; IV) has a T1/2s of 192 and 162 hours and AUC(0-t)s of 7160 and 6300 ug·h/mL for male and female cynomolgus monkeys on Day 1[1].
References:
[1]. Keiji Furuuchi, et al. Antibody-drug conjugate MORAb-202 exhibits long-lasting antitumor efficacy in TNBC PDx models. Cancer Sci. 2021 Jun;112(6):2467-2480.
[2]. Xin Cheng, et al. MORAb-202, an Antibody-Drug Conjugate Utilizing Humanized Anti-human FRα Farletuzumab and the Microtubule-targeting Agent Eribulin, has Potent Antitumor Activity. Mol Cancer Ther. 2018 Dec;17(12):2665-2675.
| Cas No. | 2407465-18-1 | SDF | |
| 别名 | MORAb-202 | ||
| 分子式 | 分子量 | 149000 | |
| 溶解度 | 储存条件 | ||
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 0.0067 mL | 0.0336 mL | 0.0671 mL |
| 5 mM | 0.0013 mL | 0.0067 mL | 0.0134 mL |
| 10 mM | 0.0007 mL | 0.0034 mL | 0.0067 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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