FCPR03
目录号 : GC65173
FCPR03 是一种有效的选择性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，对于 PDE4 催化域，PDE4B1 和 PDE4D7，IC50 值分别为 60 nM，31 nM 和 47 nM。FCPR03 对 PDE4 的选择性比其他 PDE (PDE1-3 和 PDE5-11) 至少高 2100 倍。FCPR03 具有抗炎，神经保护和抗抑郁样作用。
Cas No.:1917347-65-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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FCPR03 is a potent and selective phosphodiesterase 4 (PDE4) inhibitor with IC50 values of 60 nM, 31 nM and 47 nM for PDE4 catalytic domain, PDE4B1 and PDE4D7, respectively. FCPR03 displays at least 2100-fold selectivity over other PDEs (PDE1-3 and PDE5-11). FCPR03 has anti-inflammatory, neuroprotective and antidepressant-like effects[1][2].
FCPR03 (5-20 μM; 30 hours; HT-22 cells) treatment increases cell viability (oxygen-glucose deprivation (OGD)-induced) in a dose-dependent manner, and 10 μM FCPR03 shows significant protective effects[1].FCPR03 (20 μM; 30 hours; HT-22 cells) treatment protects against OGD-induced cellular apoptosis in both HT-22 cells and cortical neurons. The levels of mitochondrial membrane potential (MMP) and ROS are also restored by FCPR03[1].FCPR03 (20 μM; 30 hours; HT-22 cells) treatment increases the levels of phosphorylated AKT, glycogen synthase kinase-3β (GSK3β), and β-catenin[1].
FCPR03 (1.25-5 mg/kg; intraperitoneal injection; once; adult male Sprague-Dawley rats) treatment reduces the infarct volume and improves neurobehavioral outcomes in rats following MCAO. FCPR03 increases the levels of phosphorylated AKT, GSK3β and β-catenin within the ischemic penumbra of rats following cerebral ischemia-reperfusion[1].
[1]. Bingtian Xu, et al. FCPR03, a Novel Phosphodiesterase 4 Inhibitor, Alleviates Cerebral ischemia/reperfusion Injury Through Activation of the AKT/GSK3β/ β-catenin Signaling Pathway. Biochem Pharmacol. 2019 May;163:234-249.
[2]. Zheng-Qiang Zou, et al. Novel Phosphodiesterase 4 Inhibitor FCPR03 Alleviates Lipopolysaccharide-Induced Neuroinflammation by Regulation of the cAMP/PKA/CREB Signaling Pathway and NF- κ B Inhibition. J Pharmacol Exp Ther. 2017 Jul;362(1):67-77.
PDE4catalyticdomain 60nM(IC50) | PDE4B1 31nM(IC50) | PDE4D7 47nM(IC50) |
| Cas No. | 1917347-65-9 | SDF | Download SDF |
| 分子式 | C15H19F2NO3 | 分子量 | 299.31 |
| 溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (334.10 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.341 mL | 16.7051 mL | 33.4102 mL |
| 5 mM | 0.6682 mL | 3.341 mL | 6.682 mL |
| 10 mM | 0.3341 mL | 1.6705 mL | 3.341 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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