Felcisetrag
(Synonyms: TD-8954) 目录号 : GC63682
Felcisetrag (TD-8954) 是一种具有口服活性，有效和选择性 5-HT4 受体激动剂，具有胃肠道促动力特性。Felcisetrag 对人类重组 5-HT4(c) (h5-HT4(c)) 受体具有高亲和力 (pKi =9.4)。
Cas No.:916075-84-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Felcisetrag (TD-8954) is an orally active, potent and selective 5-HT4 receptor agonist with gastrointestinal prokinetic properties. Felcisetrag has high affinity (pKi =9.4) for human 5-HT4(c) receptors.
Felcisetrag produces an elevation of cAMP in HEK-293 cells expressing the h5-HT4(c) receptor (pEC50 = 9.3), and contracts the guinea pig colonic longitudinal muscle/myenteric plexus preparation (pEC50 = 8.6). Felcisetrag has moderate intrinsic activity in the vitro assays[1].
Felcisetrag (0.03~3 mg/kg; s.c.) increases the colonic transit of carmine red dye, reducing the time taken for its excretion[1].Felcisetrag (0.03~10 mg/kg; intraduodenal administration) evokes a dose-dependent relaxation of the esophagus[1].Felcisetrag (10 and 30 μg/kg; p.o) produces an increase in contractility of the antrum, duodenum, and jejunum[1].
[1]. Beattie DT, et al. The Pharmacology of TD-8954, a Potent and Selective 5-HT(4) Receptor Agonist with Gastrointestinal Prokinetic Properties. Front Pharmacol. 2011;2:25.
| Cas No. | 916075-84-8 | SDF | |
| 别名 | TD-8954 | ||
| 分子式 | C25H37N5O3 | 分子量 | 455.59 |
| 溶解度 | DMSO : 50 mg/mL (109.75 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.195 mL | 10.9748 mL | 21.9496 mL |
| 5 mM | 0.439 mL | 2.195 mL | 4.3899 mL |
| 10 mM | 0.2195 mL | 1.0975 mL | 2.195 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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