FEMA 4774
目录号 : GC66047
FEMA 4774 是味觉受体 T1R2 和 T1R3 的正变构调节剂，其中 T1R2 和 T1R3 是人类甜味受体的两个亚基。FEMA 4774 也可作为蔗糖甜味增强剂。
Cas No.:1359963-68-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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FEMA 4774 is a positive allosteric modulator of taste receptors T1R2 and T1R3, two subunits of the human sweet taste receptor. FEMA 4774 is also used as a sucrose sweetness enhancer[1].
FEMA 4774 (0-50 μM) induces a dose-dependent decrease in the EC50 value of sucrose and significantly enhances the affinity of sucrose for its binding site with an α (effect of modulator on agonist affinity) value of 30 in the human sweet receptor cells[1].
FEMA 4774 (S9632) (oral gavage, 500-2000 mg/kg) does not cause a dose-dependent increase in polychromatic erythrocytes and induces micronuclei formation at dose levels up to 2000 mg/kg in Swiss albino (CD-1) mice[2].
The pharmacokinetic parameters of FEMA 4774 (S9632) in Male and Female Sprague-Dawley Rats
| Route | Day | Dose (mg/kg) | Sex | Cmax (ng/mL)±SD | Tmax (hr) | t1/2 (hr) | AUC0last(ng•hr/mL) | AUC0last/dose(ng•hr/mL/mg/kg) | %F |
| iv | 1 | 1.0 | M | 2036.7±281.9 | 0.03 | 0.19 | 330.6±58 | 330.6 | - |
| F | 2625.8±679.9 | 0.03 | 0.27 | 411.9±116.3 | 411.9 | - | |||
| Oral gavage | 1 | 10 | M | 12.9±3.2 | 0.25 | 1.21 | 17.9±2.3 | 1.79 | 0.54 |
| F | 34.0±3.9 | 0.25 | 1.17 | 49.2±7.8 | 4.92 | 1.19 | |||
| 30 | M | 90.0±23.9 | 0.33 | 0.88 | 90.8±11.0 | 3.03 | 0.92 | ||
| F | 62.4±25.9 | 0.42 | 1.06 | 95.0±20.4 | 3.17 | 0.77 | |||
| 100 | M | 147.2±86.3 | 0.33 | 0.71 | 176.2±73.8 | 1.76 | 0.53 | ||
| F | 268.5±90.7 | 0.25 | 0.99 | 341.1±81.0 | 3.41 | 0.83 | |||
| Oral gavage | 7 | 10 | M | 16.2±3.6 | 0.50 | 0.84 | 48.1±33.2 | 4.81 | - |
| F | 32.7±9.7 | 0.33 | 1.17 | 58.9±25.4 | 5.89 | - | |||
| 30 | M | 74.5±16.2 | 0.33 | 0.94 | 86.0±8.7 | 2.87 | - | ||
| F | 77.1±41.7 | 0.25 | 1.39 | 106.8±8.7 | 3.56 | - | |||
| 100 | M | 117.9±15.3 | 0.25 | 0.72 | 185.3±15.3 | 1.85 | - | ||
| F | 189.7±79.5 | 0.25 | 0.89 | 278.9±79.0 | 2.79 | - | |||
| Cas No. | 1359963-68-0 | SDF | Download SDF |
| 分子式 | C19H25N3O4 | 分子量 | 359.42 |
| 溶解度 | DMSO : ≥ 41.67 mg/mL (115.94 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7823 mL | 13.9113 mL | 27.8226 mL |
| 5 mM | 0.5565 mL | 2.7823 mL | 5.5645 mL |
| 10 mM | 0.2782 mL | 1.3911 mL | 2.7823 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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