FIIN 1 hydrochloride
(Synonyms: FGFR irreversible inhibitor-1) 目录号 : GC50051FIIN 1 hydrochloride 是一种有效的、不可逆的、选择性的 FGFR 抑制剂。 FIIN 1 hydrochloride 与 FGFR1/2/3/4 和 Flt1/4 结合，Kd 分别为 2.8/6.9/5.4/120 nM 和 32/120 nM。 FIIN 1 hydrochloride 对 FGFR1/2/3/4 的生化 IC50 分别为 9.2、6.2、11.9 和 189 nM。
Cas No.:1256152-35-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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- Datasheet
Potent, irreversible FGFR inhibitor (Kd values are 2.8, 5.4, 6.9 and 120 nM for FGFR1, FGFR3, FGFR2 and FGFR4 respectively); acts at the ATP binding site. Also irreversibly inhibits Flt-1, Flt-4 and VEGFR-2 (Kd values are 32, 120 and 210 nM respectively); displays limited activity (Kd >500 nM) at other kinases. Exhibits antiproliferative activity in FGFR3- and FGFR1-transformed Ba/F3 cells (EC50 values are 10 and 14 nM respectively). Derived from the reversible FGFR inhibitor, PD 173074.
Zhou (2010) A structure-guided approach to creating covalent FGFR inhibitors. Chem.Biol. 17 285 PMID:20338520
| Cas No. | 1256152-35-8 | SDF | |
| 别名 | FGFR irreversible inhibitor-1 | ||
| Canonical SMILES | CCN(CC)CCCCNC1=NC=C2C(N(CC3=CC=CC(NC(C=C)=O)=C3)C(N(C4=C(Cl)C(OC)=CC(OC)=C4Cl)C2)=O)=N1.Cl | ||
| 分子式 | C32H39Cl2N7O4 | 分子量 | 693.06 |
| 溶解度 | Soluble in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.4429 mL | 7.2144 mL | 14.4288 mL |
| 5 mM | 0.2886 mL | 1.4429 mL | 2.8858 mL |
| 10 mM | 0.1443 mL | 0.7214 mL | 1.4429 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。