Firazorexton
目录号 : GC70782Firazorexton（TAK-994游离碱）是一种口服活性、脑渗透性食欲素2型受体（OX2R）激动剂。
Cas No.:2274802-95-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Firazorexton activates recombinant human OX2R (EC50 value was 19 nM)[1].
Firazorexton (1, 3, 10, 30 mg/kg, oral) exerts a wakeful effect in mice by activating OX2R[1].
Firazorexton (10 mg/kg oral) significantly increases wakefulness time in monkeys, but does not increase OX-A levels in pooled cerebrospinal fluid (CSF)[2].
References:
[1]. Ishikawa T, et al. TAK-994, a Novel Orally Available Brain-Penetrant Orexin 2 Receptor-Selective Agonist, Suppresses Fragmentation of Wakefulness and Cataplexy-Like Episodes in Mouse Models of Narcolepsy. J Pharmacol Exp Ther. 2023 Jun;385(3):193-204.
[2]. Yamada R, et al. The orexin receptor 2 (OX2R)-selective agonist TAK-994 increases wakefulness without affecting cerebrospinal fluid orexin levels in cynomolgus monkeys. Pharmacol Biochem Behav. 2024 Jan;234:173690.
| Cas No. | 2274802-95-6 | SDF | |
| 分子式 | C22H25F3N2O4S | 分子量 | 470.51 |
| 溶解度 | DMSO : 200 mg/mL (425.07 mM; Need ultrasonic; Hygroscopic DMSO has a significant impact on the solubility of product, please use newly opened DMSO) | 储存条件 | |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1254 mL | 10.6268 mL | 21.2535 mL |
| 5 mM | 0.4251 mL | 2.1254 mL | 4.2507 mL |
| 10 mM | 0.2125 mL | 1.0627 mL | 2.1254 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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