FIT-039
目录号 : GC39811
A Cdk9 inhibitor
Cas No.:1113044-49-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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FIT-039 is an inhibitor of cyclin-dependent kinase 9 (Cdk9; IC50 = 5.8 ?M for Cdk9/cyclin T1).1 It is selective for Cdk9/cyclin T1 over Cdk4/cyclin D3 at 30 ?M and Cdk2/cyclin A2, Cdk2/cyclin E1, Cdk5/p25, Cdk6/cyclin D3, and Cdk7/cyclin/MAT1 at 10 ?M but also inhibits GSK3α, GSK3β, PKN1, haspin, p70S6K, DYRK1B, DYRK3, and IRR at 10 ?M. FIT-039 inhibits DNA replication of herpes simplex virus 1 (HSV-1) in HeLa cells (IC50 = 0.69 ?M). Topical application of FIT-039 (1.25-10% w/w) reduces skin lesions and improves survival in HSV-1-infected mice. FIT-039 (300 mg/kg) also reduces tumor growth in a human papillomavirus (HPV) type 16-positive Ca Ski cervical cancer mouse xenograft model.2
1.Yamamoto, M., Onogi, H., Kii, I., et al.CDK9 inhibitor FIT-039 prevents replication of multiple DNA virusesJ. Clin. Invest.124(8)3479-3488(2014) 2.Ajiro, M., Sakai, H., Onogi, H., et al.CDK9 inhibitor FIT-039 suppresses viral oncogenes E6 and E7 and has a therapeutic effect on HPV-induced neoplasiaClin. Cancer Res.24(18)4518-4528(2018)
| Cas No. | 1113044-49-7 | SDF | |
| Canonical SMILES | FC1=CC(NC(C2=CC=NC=C2)=S)=C(N3CCCCC3)C=C1 | ||
| 分子式 | C17H18FN3S | 分子量 | 315.41 |
| 溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (317.05 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.1705 mL | 15.8524 mL | 31.7048 mL |
| 5 mM | 0.6341 mL | 3.1705 mL | 6.341 mL |
| 10 mM | 0.317 mL | 1.5852 mL | 3.1705 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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- SDS (Safety Data Sheet)
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