FITM
(Synonyms: 4-氟-N-[4-[6-(异丙基氨基)嘧啶-4-基]-1,3-噻唑-2-基]-N-甲基苯甲酰胺) 目录号 : GC34081
An antagonist of mGluR1
Cas No.:932737-65-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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FITM is an antagonist of metabotropic glutamate receptor 1 (mGluR1; IC50 = 5.1 nM for the human receptor).1 It is selective for mGluR1 over mGluR2, mGluR5, and mGluR8 (IC50s = >10, 7, and >10 ?M, respectively). FITM (0.3 mg/kg) decreases methamphetamine-induced hyperlocomotion in mice and reverses disruptions in prepulse inhibition induced by methamphetamine and ketamine in rats when administered at a dose of 1 mg/kg.
1.Satoh, A., Nagatomi, Y., Hirata, Y., et al.Discovery and in vitro and in vivo profiles of 4-fluoro-N-[4-[6-(isopropylamino)pyrimidin-4-yl]-1,3-thiazol-2-yl]-N-methylbenzamide as novel class of an orally active metabotropic glutamate receptor 1 (mGluR1) antagonistBioorg. Med. Chem. Lett.19(18)5464-5468(2009)
Animal experiment: | Rats: Sprague–Dawley rats are treated with different doses of unlabeled FITM (0, 1, 5, or 30 μg/kg or 1 mg/kg) just before a bolus injection of 18F-FITM (17–18 MBq, 30–40 pmol, 0.1 mL). Estimations of equilibrium state and BPND were acquired[3]. |
References: [1]. Wu H, et al. Structure of a class C GPCR metabotropic glutamate receptor 1 bound to an allosteric modulator. Science. 2014 Apr 4;344(6179):58-64. | |
| Cas No. | 932737-65-0 | SDF | |
| 别名 | 4-氟-N-[4-[6-(异丙基氨基)嘧啶-4-基]-1,3-噻唑-2-基]-N-甲基苯甲酰胺 | ||
| Canonical SMILES | O=C(N(C)C1=NC(C2=NC=NC(NC(C)C)=C2)=CS1)C3=CC=C(F)C=C3 | ||
| 分子式 | C18H18FN5OS | 分子量 | 371.43 |
| 溶解度 | DMSO : ≥ 150 mg/mL (403.84 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6923 mL | 13.4615 mL | 26.923 mL |
| 5 mM | 0.5385 mL | 2.6923 mL | 5.3846 mL |
| 10 mM | 0.2692 mL | 1.3461 mL | 2.6923 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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