FKBP12 PROTAC RC32
(Synonyms: RC32) 目录号 : GC60843FKBP12PROTACRC32(RC32)是基于PROTAC的有效FKBP12降解剂。FKBP12PROTACRC32包含雷帕霉素(Rapamycin)和E3泛素连接酶配体(Pomalidomide)。
Cas No.:2375555-66-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
FKBP12 PROTAC RC32 (RC32) is a potent FKBP12 degrader based on PROTAC technology. FKBP12 PROTAC RC32 contains conjugation of Rapamycin and a ligand for an E3 ubiquitin ligase (Pomalidomide)[1].
FKBP12 PROTAC RC32 (RC32; 0.1-1000 nM; for 12 hours) results in 50% protein degradation (DC50) of ~0.3 nM after only 12 hours of treatment[1]. Western Blot Analysis[1] Cell Line: Jurkat cells
RC32 (RC32; i.p.; 30 mg/kg; twice a day; 1 day) degrades the FKBP12 protein in most of the organs of treated mice, except for the brain after only 1 day of treatment in mice[1]. RC32 (orally; 60 mg/kg; twice a day; for 1 day) significantly degrades FKBP12 in mice[1]. RC32 (i.p.; 8 mg/kg; twice a day; for 2 days) efficiently degrades the FKBP12 protein in most of the organs examined in Bama pigs (20 kg) [1]. RC32 (i.p.; 8 mg/kg; twice a day; for 3 days) efficiently degrades FKBP12 in the heart, liver, kidney, spleen, lung, and stomach of rhesus monkeys[1]. Animal Model: Male and female mice[1]
[1]. A chemical approach for global protein knockdown from mice to non-human primates. Cell Discov. 2019 Feb 5;5:10.
Cas No. | 2375555-66-9 | SDF | |
别名 | RC32 | ||
Canonical SMILES | C/C([C@@H](OC)C[C@@]([H])(O[C@]1(C(C(N2[C@]([H])3CCCC2)=O)=O)O)CC[C@H]1C)=C\C=C\C=C\[C@@H](C)C[C@@H](C)C([C@H](OC)[C@H](O)/C(C)=C/[C@H](C(C[C@@H]([C@H](C)C[C@]4([H])CC[C@@H](OCCOCC5=CN(CCOCCOCCNC6=CC=CC(C(N7C8C(NC(CC8)=O)=O)=O)=C6C7=O)N=N5)[C@H](OC)C4)OC3=O)=O)C)=O | ||
分子式 | C75H107N7O20 | 分子量 | 1426.69 |
溶解度 | DMSO: 10 mg/mL (7.01 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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Shipping Condition | 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。 |
制备储备液 | |||
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 0.7009 mL | 3.5046 mL | 7.0092 mL |
5 mM | 0.1402 mL | 0.7009 mL | 1.4018 mL |
10 mM | 0.0701 mL | 0.3505 mL | 0.7009 mL |
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL saline,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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