FKGK 18
目录号 : GC43671
An inhibitor of GVIA iPLA2
Cas No.:1071001-09-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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- Purity: >95.00%
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- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
FKGK 18 is an inhibitor of group VIA (GVIA) calcium-independent phospholipase A2 (iPLA2). It inhibits GVIA iPLA2 by 99.9% at 0.091 mole fraction in a mixed micelle activity assay and is selective for GVIA iPLA2 over GIVA cPLA2 and GV sPLA2 where it shows 80.8 and 36.8% inhibition, respectively. FKGK 18 inhibits iPLA2β activity in cytosolic extracts from INS-1 cells overexpressing iPLA2β (IC50 = ~50 nM) as well as iPLA2γ activity in mouse heart membrane fractions (IC50s = ~1-3 μM). It inhibits glucose-induced increases in prostaglandin E2 production and insulin secretion in human pancreatic islets when used at a concentration of 10 μM and inhibits thapsigargin-induced apoptosis in INS-1 cells overexpressing iPLA2β in a concentration-dependent manner. FKGK 18 (20 mg/kg, 3 times per week) reduces blood glucose levels in an intraperitoneal glucose tolerance test, decreases the incidence of diabetes, and increases serum insulin levels in non-obese diabetic (NOD) mice.
| Cas No. | 1071001-09-6 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C(C(F)(F)F)CCCCC1=CC2=CC=CC=C2C=C1 | ||
| 分子式 | C16H15F3O | 分子量 | 280.3 |
| 溶解度 | DMF: 20 mg/ml,DMSO: 20 mg/ml,PBS (pH 7.2): 2 mg/ml | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.5676 mL | 17.838 mL | 35.6761 mL |
| 5 mM | 0.7135 mL | 3.5676 mL | 7.1352 mL |
| 10 mM | 0.3568 mL | 1.7838 mL | 3.5676 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。