FPR2 agonist 2
目录号 : GC69130FPR2 agonist 2 是一种有效的可透过血脑屏障的 FPR2 激动剂，h-FPR2 的 EC50 值为 0.13 µM。FPR2 agonist 2 抑制促炎细胞因子的产生，抵消线粒体功能的变化，并抑制 caspase-3 的活性。
Cas No.:2829263-20-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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- Purity: >98.00%
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- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
FPR2 agonist 2 is a potent and permeates the blood-brain barrier FPR2 agonist with an EC50 of 0.13 µM, 1.1 µM for FPR2 and FPR1, respectively. FPR2 agonist 2 inhibits the production of pro-inflammatory cytokines, counterbalances the changes in mitochondrial function, and inhibits caspase-3 activity[1].
FPR2 agonist 2 (compound (S)-11l) (1-100 µM; 48 h) exhibits low cytotoxicity with an EC50 value of 20.8 µM in N9 cells[1].
FPR2 agonist 2 (FPR1/FPR2 HL60 cells) shows agonist activity with EC50s of 0.13 µM, 1.1 µM (IC50s of 0.085 µM, Not determined) for FPR2 and FPR1, respectively[1].
FPR2 agonist 2 (0.1 µM) effectively blocks LPS-induced cell death and NO production and effectively suppresses the effect of LPS stimulation[1].
FPR2 agonist 2 (0.1 µM) counterbalances the changes in mitochondrial function, and inhibits caspase-3 activity[1].
Cell Viability Assay[1]
| Cell Line: | N9 cells |
| Concentration: | 1-100 µM |
| Incubation Time: | 48 h |
| Result: | Exhibited low cytotoxicity with an EC50 value of 20.8 µM in N9 cells. |
FPR2 agonist 2 (1 mg/kg for i.v.; 10 mg/kg for i.p.) shows the ability to permeate the blood-brain barrier and to accumulate in the brain[1].
| Animal Model: | 25-30 g, male CD-1 mice[1] |
| Dosage: | |
| Administration: | 1 mg/kg for i.v.; 10 mg/kg for i.p. (dissolved in 5% DMSO, 10% solutol HS 15, and 85% sterile water) |
| Result: | Showed the ability to permeate the blood-brain barrier and to accumulate in the brain. |
[1]. Mastromarino M, et al. Design, Synthesis, Biological Evaluation, and Computational Studies of Novel Ureidopropanamides as Formyl Peptide Receptor 2 (FPR2) Agonists to Target the Resolution of Inflammation in Central Nervous System Disorders. J Med Chem. 2022; 65(6):5004-5028.
| Cas No. | 2829263-20-7 | SDF | Download SDF |
| 分子式 | C25H20F2N4O2 | 分子量 | 446.45 |
| 溶解度 | DMSO : 50 mg/mL (111.99 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2399 mL | 11.1995 mL | 22.3989 mL |
| 5 mM | 0.448 mL | 2.2399 mL | 4.4798 mL |
| 10 mM | 0.224 mL | 1.1199 mL | 2.2399 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。