FR194921
目录号 : GC72870FR194921是一种强效、选择性和口服活性的跨血脑屏障腺苷A1拮抗剂，A1、A2A的Ki值分别为6.6、5400 nM。
Cas No.:202646-80-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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FR194921 is a potent, selective and orally active and cross the blood-brain barrier Adenosine A1 antagonist with Ki value of 6.6, 5400 nM for A1, A2A, respectively. FR194921 shows cognitive-enhancing and anxiolytic activity.
FR194921 (32 mg/kg; p.o.) shows good oral bioavailability with AUC of 6.91 µg·h/mL, Cmax of 2.13 µg/mL and Tmax OF 0.63 h, BA of 60.6% in rats[1].FR194921 (0.032, 0.1, 0.32 mg/kg; p.o.) dose-dependently attenuates the polocomotion induced by CPA [2].FR194921 (0.1-10 mg/kg; i.p.) significantly ameliorates scopolamine -induced memory deficits[2].
References:
[1]. Kuroda S, et al. Design, synthesis and biological evaluation of a novel series of potent, orally active adenosine A1 receptor antagonists with high blood-brain barrier permeability. Chem Pharm Bull (Tokyo). 2001 Aug;49(8):988-98.
[2]. Maemoto T, et al. Pharmacological characterization of FR194921, a new potent, selective, and orally active antagonist for central adenosine A1 receptors. J Pharmacol Sci. 2004 Sep;96(1):42-52.
| Cas No. | 202646-80-8 | SDF | |
| 分子式 | C23H23N5O | 分子量 | 385.46 |
| 溶解度 | DMSO : 2 mg/mL (5.19 mM; Need ultrasonic and warming) | 储存条件 | -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5943 mL | 12.9715 mL | 25.943 mL |
| 5 mM | 0.5189 mL | 2.5943 mL | 5.1886 mL |
| 10 mM | 0.2594 mL | 1.2972 mL | 2.5943 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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