G-749
(Synonyms: G-749) 目录号 : GC12178
An FLT3 kinase inhibitor
Cas No.:1457983-28-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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- Datasheet
G-749 is a selective inhibitor of Fms-like tyrosine receptor kinase-3 (FLT3) with IC50 value of 0.4 nM for wild-type FLT31.
G-749 is a synthesized and ATP-competitive inhibitor of wild-type FLT3 with high potency. It inhibited the autophosphorylation of FLT3 with IC50 value of ≤ 8 nM in RS4-11 leukemia cells. It also has inhibitory activity against various FLT3 mutants. In BaF3 cell lines that stably express FLT3-ITD/N676D, -ITD/F691L, -D835Y or -D835Y/N676D, G-749 showed strong potency against autophosphorylation of all tested FLT3 mutants with IC50 of < 10 nM. In MV4-11 and Molm-14 cell lines addicted to FLT3-ITD, G-749 significantly suppressed cell proliferation as well as increased active caspase 3/7 level and cleaved PARP in a dose-dependent manner. Besides that, G-749 showed high potency against p-FLT3, p-ERK1/2 and p-AKT even in high FLT3 ligand milieu1.
References:
1. Lee H K, Kim H W, Lee I Y, et al. G-749, a novel FLT3 kinase inhibitor, can overcome drug resistance for the treatment of acute myeloid leukemia. Blood, 2014, 123(14): 2209-2219.
| Cas No. | 1457983-28-6 | SDF | |
| 别名 | G-749 | ||
| 化学名 | 8-bromo-2-((1-methylpiperidin-4-yl)amino)-4-((4-phenoxyphenyl)amino)pyrido[4,3-d]pyrimidin-5(6H)-one | ||
| Canonical SMILES | O=C1NC=C(Br)C2=C1C(NC3=CC=C(OC4=CC=CC=C4)C=C3)=NC(NC5CCN(C)CC5)=N2 | ||
| 分子式 | C25H25BrN6O2 | 分子量 | 521.41 |
| 溶解度 | ≥ 26.05mg/mL in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9179 mL | 9.5894 mL | 19.1788 mL |
| 5 mM | 0.3836 mL | 1.9179 mL | 3.8358 mL |
| 10 mM | 0.1918 mL | 0.9589 mL | 1.9179 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。