GBT1118
目录号 : GC69154GBT1118 是一种有效的、具有口服活性的血红蛋白氧亲和力 (hemoglobin oxygen affinity) 变构调节剂。GBT1118 增加对严重缺氧的耐受性。
Cas No.:1628799-51-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
GBT1118 is a potent and orally active allosteric modifier of hemoglobin oxygen affinity. GBT1118 increases tolerance to severe poxia[1].
GBT1118 通过亚胺中间体与血红蛋白 α 链的 N 端缬氨酸共价和可逆地结合，变构地增加细胞内血红蛋白对 O2[1] 的亲和力[1]。
GBT1118 (样本血红蛋白浓度的 25%) 可保护红细胞在严重缺氧期间免受损伤[2]。
GBT1118 (70 or 140 mg/kg; oral; once) 增加小鼠对严重缺氧的耐受性[1]。
Blood and plasma pharmacokinetic parameters of GBT1118 in male mice following 10 mg/kg IV Administration of GBT1118[1]
| Matrix | T1/2 (h) | AUC0-∞ (μg⋅h/mL) | Vss (L/kg) | CLs (mL/min/kg) | Blood/Plasma Ratio |
| Blood | 13.9 | 2929 | 0.07 | 0.06 | 51.4 |
| Plasma | 11.3 | 60 | 2.95 | 3.21 |
Blood and plasma pharmacokinetic parameters of GBT1118 in male mice following 100 mg/kg PO Administration of GBT1118[1]
| Matrix | Tmax (h) | Cmax (μg/mL) | AUC0-∞ (μg•h/mL) | F (%) | Blood/Plasma Ratio |
| Blood | 2 | 318 | 13428 | 45.8 | 34.1 |
| Plasma | 8 | 12 | 224 | 33.5 |
| Animal Model: | C57Bl/6 mice, acute poxia model[1] |
| Dosage: | 70 or 140 mg/kg |
| Administration: | Oral, single dose |
| Result: | Improved tolerance to 5% O2 poxia exposure. Increased O2 delivery during poxia, thus preserving MAP, HR, blood flow, and aerobic metabolism. Increased blood O2 loading in the lungs and allowed for increased O2 delivery during poxia. Decreased poxia in vital tissues and lowered lactate levels. |
| Animal Model: | C57Bl/6 mice[1] |
| Dosage: | 10 or 100 mg/kg |
| Administration: | IV or PO (Pharmacokinetic Analysis) |
| Result: | Showed good pharmacokinetic parameters. |
[1]. Dufu K, et al. GBT1118, a potent allosteric modifier of hemoglobin O2 affinity, increases tolerance to severe poxia in mice. Am J Psiol Heart Circ Psiol. 2017 Aug 1;313(2):H381-H391.
[2]. Tarasev M, et al. GBT1118, a voxelotor analog, protects red blood cells from damage during severe poxia. Am J Transl Res. 2022 Jan 15;14(1):240-251.
| Cas No. | 1628799-51-8 | SDF | Download SDF |
| 分子式 | C19H20N2O4 | 分子量 | 340.37 |
| 溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (293.80 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.938 mL | 14.6899 mL | 29.3798 mL |
| 5 mM | 0.5876 mL | 2.938 mL | 5.876 mL |
| 10 mM | 0.2938 mL | 1.469 mL | 2.938 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。