ABT-046
(Synonyms: 反式-4-[4-(7-氨基吡唑并[1,5-A]嘧啶-6-基)苯基]环己烷乙酸) 目录号 : GC35221
ABT-046 是一种具有口服活性的选择性二酰基甘油酰基转移酶 1 (DGAT-1) 抑制剂，IC50 为 8 nM。
Cas No.:1031336-60-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
;)
,-1-7$$$37316672.jpg');)
;)
;)
$$$36806353.jpg');)
;33(7)%EF%BC%9A546-561$$$37156877.jpg');)
;)
;)
;)
%201124-1138.$$$35908550.jpg');)
%20766-780.$$$37100057.jpg');)
%20418-432.$$$36893736.jpg');)
%EF%BC%9A-240-255.$$$35108512.jpg');)
533-545$$$36543525.jpg');)
%201-13.$$$36600053.jpg');)
;)
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
ABT-046 is a potent, selective, and orally efficacious acyl CoA:diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT-1) inhibitor (IC50= 8 nM)[1].
[1]. Yeh VS, et al. Identification and preliminary characterization of a potent, safe, and orally efficacious inhibitor of Acyl-CoA: Diacylglycerol acyltransferase 1. J Med Chem. 2012 Feb 23;55(4):1751-1757.
| Cas No. | 1031336-60-3 | SDF | |
| 别名 | 反式-4-[4-(7-氨基吡唑并[1,5-A]嘧啶-6-基)苯基]环己烷乙酸 | ||
| Canonical SMILES | NC1=C(C2=CC=C([C@H]3CC[C@H](CC(O)=O)CC3)C=C2)C=NC4=CC=NN41 | ||
| 分子式 | C20H22N4O2 | 分子量 | 350.41 |
| 溶解度 | DMSO: 66.67 mg/mL (190.26 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8538 mL | 14.269 mL | 28.538 mL |
| 5 mM | 0.5708 mL | 2.8538 mL | 5.7076 mL |
| 10 mM | 0.2854 mL | 1.4269 mL | 2.8538 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Identification and preliminary characterization of a potent, safe, and orally efficacious inhibitor of acyl-CoA:diacylglycerol acyltransferase 1
J Med Chem 2012 Feb 23;55(4):1751-7.PMID:22263872DOI:10.1021/jm201524g
A high-throughput screen against human DGAT-1 led to the identification of a core structure that was subsequently optimized to afford the potent, selective, and orally bioavailable compound 14. Oral administration at doses ≥0.03 mg/kg significantly reduced postprandial triglycerides in mice following an oral lipid challenge. Further assessment in both acute and chronic safety pharmacology and toxicology studies demonstrated a clean profile up to high plasma levels, thus culminating in the nomination of 14 as clinical candidate ABT-046.