Alobresib
(Synonyms: GS-5829) 目录号 : GC35297
A BET bromodomain inhibitor
Cas No.:1637771-14-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Alobresib is an inhibitor of bromodomain and extra-terminal domain (BET) proteins.1,2 It inhibits proliferation of MEC-1 chronic lymphocytic leukemia cells (CLL; IC50 = 46.4 nM).1 Alobresib (400 nM) decreases the levels of Blk and Myc and increases the levels of IκBα in patient-derived CLL cells co-cultured with nurse-like cells (NLC). It inhibits proliferation of USPC-ARK-1 and USPC-ARK-2 uterine serous carcinoma (USC) cells with IC50 values of 31 and 27 nM, respectively.2 Alobresib (10 and 20 mg/kg, p.o.) reduces tumor growth in a USPC-ARK-2 USC mouse xenograft model.
1.Kim, E., Hacken, E.T., Sivina, M., et al.The BET inhibitor GS-5829 targets chronic lymphocytic leukemia cells and their supportive microenvironmentLeukemia34(6)1588-1598(2020) 2.Bonazzoli, E., Predolini, F., Cocco, E., et al.Inhibition of BET bromodomain proteins with GS-5829 and GS-626510 in uterine serous carcinoma, a biologically aggressive variant of endometrial cancerClin. Cancer Res.24(19)4845-4853(2018)
| Cas No. | 1637771-14-2 | SDF | |
| 别名 | GS-5829 | ||
| Canonical SMILES | OC(C1=CC=CC=N1)(C2=CC=CC=N2)C3=C(NC(C4CC4)=N5)C5=CC(C(C(C)=NO6)=C6C)=C3 | ||
| 分子式 | C26H23N5O2 | 分子量 | 437.49 |
| 溶解度 | DMSO: 83.33 mg/mL (190.47 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2858 mL | 11.4288 mL | 22.8577 mL |
| 5 mM | 0.4572 mL | 2.2858 mL | 4.5715 mL |
| 10 mM | 0.2286 mL | 1.1429 mL | 2.2858 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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