Bevirimat
(Synonyms: 贝韦立马; PA-457; MPC-4326; YK FH312) 目录号 : GC35508An inhibitor of HIV-1 virion maturation
Cas No.:174022-42-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
PA-457 is an inhibitor of HIV-1 virion maturation.1,2 It inhibits the cleavage of the Gag capsid (CA) precursor CA-SP1 to the mature CA protein. PA-457 inhibits the replication of drug-sensitive and -resistant clinical isolates of HIV-1 in isolated human peripheral blood mononuclear cells (PBMCs; mean IC50s = 10.3 and 7.8 nM, respectively).3 In vivo, it prevents replication of HIV-1 in SCID-hu Thy/Liv mice when administered at a dose of 100 mg/kg.4
1.Martin, D.E., Salzwedel, K., and Allaway, G.P.Bevirimat: A novel maturation inhibitor for the treatment of HIV-1 infectionAntivir. Chem. Chemother.19(3)107-113(2008) 2.Wang, D., Lu, W., and Li, F.Pharmacological intervention of HIV-1 maturationActa Phatm. Sin. B5(6)493-499(2015) 3.Li, F., Goila-Gaur, R., Salzwedel, K., et al.PA-457: A potent HIV inhibitor that disrupts core condensation by targeting a late step in Gag processingProc. Natl. Acad. Sci. USA100(23)13555-13560(2003) 4.Soddart, C.A., Joshi, P., Sloan, B., et al.Potent activity of the HIV-1 maturation inhibitor bevirimat in SCID-hu Thy/Liv micePLoS One2(11)e1251(2007)
Cas No. | 174022-42-5 | SDF | |
别名 | 贝韦立马; PA-457; MPC-4326; YK FH312 | ||
Canonical SMILES | OC([C@]1(CC[C@H]2C(C)=C)[C@@]2([H])[C@](CC[C@@]3([H])[C@]4(CC[C@]5([H])[C@@]3(CC[C@H](OC(CC(C)(C)C(O)=O)=O)C5(C)C)C)C)([H])[C@@]4(C)CC1)=O | ||
分子式 | C36H56O6 | 分子量 | 584.83 |
溶解度 | DMSO: ≥ 50 mg/mL (85.49 mM); Water: < 0.1 mg/mL (insoluble) | 储存条件 | Store at -20°C |
General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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Shipping Condition | 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。 |
制备储备液 | |||
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.7099 mL | 8.5495 mL | 17.099 mL |
5 mM | 0.342 mL | 1.7099 mL | 3.4198 mL |
10 mM | 0.171 mL | 0.8549 mL | 1.7099 mL |
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL saline,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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