BMS-906024
目录号 : GC35535
BMS-906024 是一种口服有效，选择性的 γ 分泌酶 (gamma secretase) 抑制剂 (GSI)，GSIs 是一类小分子 Notch 抑制剂。BMS-906024 可阻止具有高口服生物利用度的所有四种 Notch 受体的激活，对于 Notch1，-2，-3 和 -4 受体，IC50s 分别为 1.6，0.7，3.4 和 2.9 nM。 BMS-906024 表现出针对多种人癌症异种移植物的广谱抗肿瘤活性。
Cas No.:1401066-79-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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BMS-906024 is an oral and selective gamma secretase inhibitor (GSI) that is a small molecule Notch inhibitor[1]. BMS-906024 prevents the activation of all four Notch receptors with a high oral bioavailability with IC50s of 1.6, 0.7, 3.4, and 2.9 nM for Notch1, -2, -3, and -4 receptors, respectively. BMS-906024 demonstrates broad-spectrum antineoplastic activity against a wide array of human cancer xenografts[2]. IC50: 1.6 nM (Notch1), 0.7 nM (Notch2), 3.4 nM (Notch3) and 2.9 nM (Notch4)[2]
[1]. Morgan KM, et al. Gamma Secretase Inhibition by BMS-906024 Enhances Efficacy of Paclitaxel in Lung Adenocarcinoma. Mol Cancer Ther. 2017 Dec;16(12):2759-2769. [2]. Gavai AV, et al. Discovery of Clinical Candidate BMS-906024: A Potent Pan-Notch Inhibitor for the Treatment of Leukemia and Solid Tumors. ACS Med Chem Lett. 2015 Mar 11;6(5):523-7.
| Cas No. | 1401066-79-2 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C(N[C@@H]1C(N(C)C2=CC=CC=C2C(C3=CC=CC=C3)=N1)=O)[C@H](CCC(F)(F)F)[C@H](CCC(F)(F)F)C(N)=O | ||
| 分子式 | C26H26F6N4O3 | 分子量 | 556.5 |
| 溶解度 | Soluble in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7969 mL | 8.9847 mL | 17.9695 mL |
| 5 mM | 0.3594 mL | 1.7969 mL | 3.5939 mL |
| 10 mM | 0.1797 mL | 0.8985 mL | 1.7969 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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- SDS (Safety Data Sheet)
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