CDK9-IN-7
目录号 : GC35636
CDK9-IN-7 (compound 21e) 是一种高效选择性的，具有口服活性的 CDK9/cyclin T 抑制剂 (IC50=11 nM)，与抑制其他 CDK 相比更有效 (CDK4/cyclinD=148 nM; CDK6/cyclinD=145 nM)。CDK9-IN-7 具有抗癌活性并没有明显的毒性。CDK9-IN-7 诱导非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞凋亡，在 G2 期阻滞细胞周期，并具有抑制非小细胞肺癌干度的特性。
Cas No.:2369981-71-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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CDK9-IN-7 (compound 21e) is a selective, highly potent, and orally active CDK9/cyclin T inhibitor (IC50=11 nM), which exhibits more potent over other CDKs (CDK4/cyclinD=148 nM; CDK6/cyclinD=145 nM). CDK9-IN-7 shows antitumor activity without obvious toxicity. CDK9-IN-7 induces NSCLC cell apoptosis, arrests the cell cycle in the G2 phase, and suppresses the stemness properties of NSCLC[1]. CDK9/cyclinT1|11 nM (IC50)|CDK4/cyclin D|148 nM (IC50)|CDK6/cyclinD|145 nM (IC50)
CDK9-IN-7 displays exceptional potency against NSCLC cell lines, especial A549 and H1299 with IC50 values less than 0.5 µM. In the drug-resistant NSCLC cell line H1975, CDK9-IN-7 also exhibits good inhibition potency with an IC50 value of 0.837 µM[1].
[1]. Wang X, et al. Novel cyclin-dependent kinase 9 (CDK9) inhibitor with suppression of cancer stemness activity against non-small-cell lung cancer. Eur J Med Chem. 2019 Jul 25;181:111535.
| Cas No. | 2369981-71-3 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C(N(C)C)C1=CC2=CN=C(NC3=CC=C(NC(CCCCCCCN=C=S)=O)C=C3)N=C2N1C4CCCC4 | ||
| 分子式 | C29H37N7O2S | 分子量 | 547.71 |
| 溶解度 | DMSO: 62.5 mg/mL (114.11 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8258 mL | 9.1289 mL | 18.2578 mL |
| 5 mM | 0.3652 mL | 1.8258 mL | 3.6516 mL |
| 10 mM | 0.1826 mL | 0.9129 mL | 1.8258 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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