CID 16020046
(Synonyms: 4-[4,6-二氢-4-(3-羟基苯基)-3-(4-甲基苯基)-6-氧代吡咯并[3,4-C]吡唑-5(1H)-基]苯甲酸) 目录号 : GC35694
A selective GPR55 inverse agonist
Cas No.:834903-43-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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CID16020046 is a GPR55 inverse agonist that antagonizes GPR55 constitutive activity with an IC50 value of 15 μM.1 It inhibits GPR55-mediated ERK1/2 phosphorylation, LPI-induced Ca2+ signaling (IC50 = 0.21 μM in HEK-GPR55 cells), and GPR55-mediated transcription factor activation.1 It does not affect ERK1/2 phosphorylation or transcription factor activation in CB receptor expressing cells and demonstrates weak activity against a broad spectrum of other GPCRs, ion channels, kinases, and nuclear receptors.1 This compound has been shown to block GPR55-mediated endothelial wound healing and reverse LPI-inhibited platelet aggregation.1
1.Kargl, J., Brown, A.J., Andersen, L., et al.A selective antagonist reveals a potential role of G protein-coupled receptor 55 in platelet and endothelial cell functionJ. Pharmacol. Exp. Ther.346(1)54-66(2013)
| Cas No. | 834903-43-4 | SDF | |
| 别名 | 4-[4,6-二氢-4-(3-羟基苯基)-3-(4-甲基苯基)-6-氧代吡咯并[3,4-C]吡唑-5(1H)-基]苯甲酸 | ||
| Canonical SMILES | O=C(N1C(C=C2)=CC=C2C(O)=O)C(NN=C3C4=CC=C(C)C=C4)=C3C1C5=CC(O)=CC=C5 | ||
| 分子式 | C25H19N3O4 | 分子量 | 425.44 |
| 溶解度 | DMSO: 100 mg/mL (235.05 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3505 mL | 11.7525 mL | 23.5051 mL |
| 5 mM | 0.4701 mL | 2.3505 mL | 4.701 mL |
| 10 mM | 0.2351 mL | 1.1753 mL | 2.3505 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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