CX-6258 hydrochloride hydrate
(Synonyms: (3E)-5-氯-3-[[5-[3-[(六氢-4-甲基-1H-1,4-二氮杂卓-1-基)羰基]苯基]-2-呋喃基]亚甲基]-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮盐酸盐水合物) 目录号 : GC35762
A pan-Pim kinase inhibitor
Cas No.:1353858-99-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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The family of Pim (Provirus Integration site for Moloney murine leukemia virus) proteins are serine/threonine kinases involved in cell survival and cell proliferation. CX-6258 is a potent, reversible inhibitor of Pim-1, -2, and -3 (IC50s = 5, 25, and 16 nM, respectively).1 It demonstrates excellent selectivity, inhibiting only FLT3 from a panel of 107 additional kinases. CX-6258 dose-dependently blocks the phosphorylation of the Pim targets Bad, 4E-BP1, and NKX3.1.1,2 It acts synergistically with the chemotherapeutics doxorubicin and paclitaxel, presumably because CX-6258 impairs Pim-mediated enhanced expression of P-glycoprotein.1 CX-6258 is orally bioavailable and inhibits the growth of MV4-11 xenografts in mice.1
1.Haddach, M., Michaux, J., Schwaebe, M.K., et al.Discovery of CX-6258. A potent, selective, and orally efficacious pan-Pim kinases inhibitorACS Med. Chem. Lett.3(2)135-139(2011) 2.Padmanabhan, A., Gosc, E.B., and Bieberich, C.J.Stabilization of the prostate-specific tumor suppressor NKX3.1 by the oncogenic protein kinase Pim-1 in prostate cancer cellsJ. Cell. Biochem.1141050-1057(2013)
| Cas No. | 1353858-99-7 | SDF | |
| 别名 | (3E)-5-氯-3-[[5-[3-[(六氢-4-甲基-1H-1,4-二氮杂卓-1-基)羰基]苯基]-2-呋喃基]亚甲基]-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮盐酸盐水合物 | ||
| Canonical SMILES | O=C1NC2=CC=C(Cl)C=C2/C1=C\C3=CC=C(C4=CC=CC(C(N5CCCN(C)CC5)=O)=C4)O3.[H]Cl.O | ||
| 分子式 | C26H27Cl2N3O4 | 分子量 | 516.42 |
| 溶解度 | DMSO: 25 mg/mL (48.41 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9364 mL | 9.682 mL | 19.3641 mL |
| 5 mM | 0.3873 mL | 1.9364 mL | 3.8728 mL |
| 10 mM | 0.1936 mL | 0.9682 mL | 1.9364 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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