Dehydroaltenusin
(Synonyms: 脱氢阿霉素) 目录号 : GC35829
Dehydroaltenusin 脱氢阿霉素是真核DNA 聚合酶 α (DNA polymerase α) 的小分子选择性抑制剂，一种由真菌产生的抗生素，其 IC50值为 0.68 μM。 Dehydroaltenusin 对哺乳动物 polα 活性的抑制作用模式对 DNA 模板引物 (Ki=0.23 μM) 是竞争性的，对 2'-脱氧核糖核苷 5'-三磷酸底物是非竞争性的 (Ki=0.18 μM)。Dehydroaltenusin 在 S 期阻止癌细胞周期并触发凋亡 apoptosis。Dehydroaltenusin 在体内具有抗人类腺癌肿瘤的抗肿瘤活性。
Cas No.:31186-13-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Dehydroaltenusin is a small molecule selective inhibitor of eukaryotic DNA polymerase α, a type of antibiotic produced by a fungus with an IC50 value of 0.68 μM. The inhibitory mode of action of dehydroaltenusin against mammalian pol α activity is competitive with respect to the DNA template primer (Ki=0.23 µM) and non-competitive with respect to the 2'-deoxyribonucleoside 5'-triphosphate substrate (Ki=0.18 µM)[1].Dehydroaltenusin arrests the cancer cell cycle at the S-phase and triggers apoptosis[1].Dehydroaltenusin possesses anti-tumor activity against human adenocarcinoma tumor in vivo[1]. IC50: 0.68 μM (DNA polymerase α)[1]
Dehydroaltenusin (38.0-44.4 μM; 24 hours) inhibits cell growth in a dose-dependent manner and the LD50 values varies from 38.0 to 44.4 μM[1].Dehydroaltenusin (38.0 μM; 6 hours) inhibits cell growth by blocking the S-phase of DNA replication[1].Dehydroaltenusin (75.0 μM; 24 hours) has a strong apoptotic effect on human cancer cells, DNA ladders can be detected after 12 h of incubation with dehydroaltenusin[1]. Cell Proliferation Assay[1] Cell Line: Human cancer cell line: A549, BALL-1, HeLa and NUGC-3 cells
Dehydroaltenusin (injection; 20 mg/kg; 2-day intervals; 12-39 days) shows suppressed tumor growth from 21 days[1]. Animal Model: Nude mice bearing HeLa solid tumors[1]
[1]. Mizushina Y, et al. Dehydroaltenusin is a specific inhibitor of mammalian DNA polymerase α. Expert Opin Investig Drugs. 2011 Nov;20(11):1523-34.
| Cas No. | 31186-13-7 | SDF | |
| 别名 | 脱氢阿霉素 | ||
| Canonical SMILES | O=C(C(O)=C1)C=C(C2=CC(OC)=CC(O)=C23)[C@@]1(C)OC3=O | ||
| 分子式 | C15H12O6 | 分子量 | 288.25 |
| 溶解度 | Soluble in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.4692 mL | 17.3461 mL | 34.6921 mL |
| 5 mM | 0.6938 mL | 3.4692 mL | 6.9384 mL |
| 10 mM | 0.3469 mL | 1.7346 mL | 3.4692 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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