DGAT-1 inhibitor 2
(Synonyms: 4-[4-(4-氨基-7,7-二甲基-7H-嘧啶并[4,5-B][1,4]噁唑-6-基)苯基]双环[2.2.2]辛烷-1-乙酸) 目录号 : GC35850DGAT-1 inhibitor 2是有效的DGAT-1抑制剂,具有减肥功效。
Cas No.:942999-61-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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DGAT-1 inhibitor 2 is an effective inhibitor of DGAT-1;antiobesity agents.IC50 value:Target: DGAT-1Acyl-CoA:diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1) is one of two known DGAT enzymes that catalyze the final step in triglyceride synthesis. Findings from genetically modified mice as well as pharmacological studies suggest that inhibition of DGAT1 is a promising strategy for the treatment of obesity and type 2 diabetes.
[1]. Matsuda D, Tomoda H. DGAT inhibitors for obesity. Curr Opin Investig Drugs. 2007 Oct;8(10):836-41. [2]. Birch, Alan M.; Birtles, Susan; Buckett, Linda K. et al. Discovery of a Potent, Selective, and Orally Efficacious Pyrimidinooxazinyl Bicyclooctaneacetic Acid Diacylglycerol Acyltransferase-1 Inhibitor. Journal of Medicinal Chemistry (2009), 52(6), 1558-1568. [3]. King AJ, Judd AS, Souers AJ. Inhibitors of diacylglycerol acyltransferase: a review of 2008 patents. Expert Opin Ther Pat. 2010 Jan;20(1):19-29. [4]. Cao J, Zhou Y, Peng H et al. Targeting Acyl-CoA:diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1) with small molecule inhibitors for the treatment of metabolic diseases. J Biol Chem. 2011 Dec 2;286(48):41838-51.
Cas No. | 942999-61-3 | SDF | |
别名 | 4-[4-(4-氨基-7,7-二甲基-7H-嘧啶并[4,5-B][1,4]噁唑-6-基)苯基]双环[2.2.2]辛烷-1-乙酸 | ||
Canonical SMILES | O=C(O)CC12CCC(CC1)(CC2)C3=CC=C(C=C3)C4=NC5=C(N)N=CN=C5OC4(C)C | ||
分子式 | C24H28N4O3 | 分子量 | 420.5 |
溶解度 | DMSO: 25 mg/mL (59.45 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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Shipping Condition | 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。 |
制备储备液 | |||
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.3781 mL | 11.8906 mL | 23.7812 mL |
5 mM | 0.4756 mL | 2.3781 mL | 4.7562 mL |
10 mM | 0.2378 mL | 1.1891 mL | 2.3781 mL |
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL saline,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。