GSK 256066 Trifluoroacetate
(Synonyms: GSK256066三氟乙酸盐) 目录号 : GC36187
A potent PDE4 inhibitor
Cas No.:1415560-64-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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- Purity: >99.50%
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- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
GSK256066 is a potent phosphodiesterase 4 (PDE4) inhibitor (IC50s = 4.9, 3.2, 3.8, and 1.1 pM for PDE4A, PDE4B, PDE4C, and PDE4D, respectively).1 It is greater than 380,000-fold selective for PDE4 over PDE1-3, -5, and -6 and greater than 2,500-fold selective over PDE7. GSK256066 inhibits LPS-induced TNF-α production in human peripheral blood monocytes (IC50 = 0.01 nM) and human whole blood (IC50 = 126 pM). Intratracheal administration of GSK256066 inhibits LPS-induced pulmonary neutrophilia in rats (ED50 = 1.1 ?g/kg). It inhibits ovalbumin-induced pulmonary eosinophilia in rats (ED50 = 0.4 ?g/kg) and LPS-induced pulmonary neutrophilia in ferrets (ED50 = 18 ?g/kg).2
1.Tralau-Stewart, C.J., Williamson, R.A., Nials, A.T., et al.GSK256066, an exceptionally high-affinity and selective inhibitor of phosphodiesterase 4 suitable for administration by inhalation: In vitro, kinetic, and in vivo characterizationJ. Pharmacol. Exp. Ther.337(1)145-154(2011) 2.Nials, A.T., Tralau-Stewart, C.J., Gascoigne, M.H., et al.In vivo characterization of GSK256066, a high-affinity inhaled phosphodiesterase 4 inhibitorJ. Pharmacol. Exp. Ther.337(1)137-144(2011)
| Cas No. | 1415560-64-3 | SDF | |
| 别名 | GSK256066三氟乙酸盐 | ||
| Canonical SMILES | OC(C(F)(F)F)=O.O=C(N)C1=C(C2=CC(S(=O)(C3=CC=CC(C(N(C)C)=O)=C3)=O)=CC(C)=C2N=C1)NC4=CC=CC(OC)=C4 | ||
| 分子式 | C29H27F3N4O7S | 分子量 | 632.61 |
| 溶解度 | DMSO: 50 mg/mL (79.04 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.5808 mL | 7.9038 mL | 15.8075 mL |
| 5 mM | 0.3162 mL | 1.5808 mL | 3.1615 mL |
| 10 mM | 0.1581 mL | 0.7904 mL | 1.5808 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。