GSK2983559
目录号 : GC36189
A RIPK2 inhibitor
Cas No.:1579965-12-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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GSK2983559 is a receptor-interacting protein kinase 2 (RIPK2) inhibitor.1 It inhibits RIPK2 by 65% in a kinase assay when used at a concentration of 10 ?M. GSK2983559 (10 ?M) also inhibits VEGFR3 by greater than 90%, as well as 14 additional kinases by 60 to 89% in a panel of 344 kinases. In vivo, GSK2983559 (7.5 and 145 mg/kg twice per day) reduces colonic damage in a mouse model of TNBS-induced colitis. GSK2983559 is also a prodrug that is cleaved to an active metabolite in the gastrointestinal tract that inhibits RIPK2 more potently than GSK2983559.
1.Haile, P.A., Casillas, L.N., Votta, B.J., et al.Discovery of a first-in-class receptor interacting protein 2 (RIP2) kinase specific clinical candidate, 2-((4-(benzo[d]thiazol-5-ylamino)-6-(tert-butylsulfonyl)quinazolin-7-yl)oxy)ethyl dihydrogen phosphate, for the treatment of inflammatory diseasesJ. Med. Chem.62(14)6482-6494(2019)
| Cas No. | 1579965-12-0 | SDF | |
| Canonical SMILES | CC(C)(C)S(C(C(OCCOP(O)([O-])=O)=CC1=NC=N2)=CC1=C2NC3=CC(N=CS4)=C4C=C3)(=O)=O.[H]O[H].[H]O[H].[H]O[H].[Ca+2].[1/2] | ||
| 分子式 | C21H28CaN4O10PS2 | 分子量 | 611.61 |
| 溶解度 | DMF: slightly soluble,DMSO: 1 mg/ml,PBS (pH 7.2): 1 mg/ml | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.635 mL | 8.1751 mL | 16.3503 mL |
| 5 mM | 0.327 mL | 1.635 mL | 3.2701 mL |
| 10 mM | 0.1635 mL | 0.8175 mL | 1.635 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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- SDS (Safety Data Sheet)
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