K145 hydrochloride
(Synonyms: 3-(2-氨基乙基)-5-[3-(4-丁氧基苯基)亚丙基]-2,4-噻唑烷二酮盐酸盐) 目录号 : GC36372
A selective SPHK2 inhibitor
Cas No.:1449240-68-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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K145 is a selective inhibitor of sphingosine kinase 2 (SPHK2; Ki = 6.4 ?M) with IC50 values of 4.3 and >10 ?M for human recombinant SPHK2 and SPHK1, respectively.1 It inhibits SPHK2, but not SPHK1, activity in U937 cells when used at a concentration of 10 ?M. In vivo, K145 (15 mg/kg, i.p.) inhibits tumor growth in a U937 mouse xenograft model. It also improves glucose tolerance and regulates gluconeogenesis by stimulating insulin-dependent Akt/FoxO1 signaling in a mouse model of insulin resistance induced by dexamethasone when administered at a dose of 30 mg/kg.2
1.Liu, K., Guo, T.L., Hait, N.C., et al.Biological characterization of 3-(2-amino-ethyl)-5-[3-(4-butoxyl-phenyl)-propylidene]-thiazolidine-2,4-dione (K145) as a selective sphingosine kinase-2 inhibitor and anticancer agentPLoS One8(2)e56471(2013) 2.Shi, Y., Qiao, J., Mu, B., et al.3-(2-amino-ethyl)-5-[3-(4-butoxyl-phenyl)-propylidene]-thiazolidine-2,4-dione (K145) ameliorated dexamethasone induced hepatic gluconeogenesis through activation of Akt/FoxO1 pathwayBiochem. Biophys. Res. Commun.(2017)
| Cas No. | 1449240-68-9 | SDF | |
| 别名 | 3-(2-氨基乙基)-5-[3-(4-丁氧基苯基)亚丙基]-2,4-噻唑烷二酮盐酸盐 | ||
| Canonical SMILES | O=C(N(CCN)C/1=O)SC1=C/CCC2=CC=C(OCCCC)C=C2.[H]Cl | ||
| 分子式 | C18H25ClN2O3S | 分子量 | 384.92 |
| 溶解度 | Water: 126.7 mg/mL (329.16 mM and warming); DMSO: 50 mg/mL (129.90 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5979 mL | 12.9897 mL | 25.9794 mL |
| 5 mM | 0.5196 mL | 2.5979 mL | 5.1959 mL |
| 10 mM | 0.2598 mL | 1.299 mL | 2.5979 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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