Lomitapide mesylate
(Synonyms: 甲磺酸洛美他派; AEGR-733 mesylate; BMS-201038 mesylate) 目录号 : GC36478
An MTTP inhibitor
Cas No.:202914-84-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Lomitapide is an inhibitor of microsomal triglyceride transfer protein (MTTP; IC50 = 0.5 nM in a triglyceride transfer assay).1 It inhibits apolipoprotein B (ApoB) secretion in HepG2 cells (EC50 = 0.8 nM). Lomitapide inhibits triglyceride secretion in fasted rats (ED50 = 0.19 mg/kg, p.o.) and reduces total plasma cholesterol levels in hamsters (ED50 = 2.4 mg/kg). It also decreases plasma cholesterol and triglyceride levels in the Watanabe-heritable hyperlipidemic (WHHL) rabbit model of homozygous familial hypercholesterolemia when administered at a dose of 10 mg/kg. Formulations containing lomitapide have been used as an adjunct to a low-fat diet and other lipid-lowering treatments in the treatment of homozygous familial hypercholesterolemia.
1.Wetterau, J.R., Gregg, R.E., Harrity, T.W., et al.An MTP inhibitor that normalizes atherogenic lipoprotein levels in WHHL rabbitsScience282(5389)751-754(1998)
| Cas No. | 202914-84-9 | SDF | |
| 别名 | 甲磺酸洛美他派; AEGR-733 mesylate; BMS-201038 mesylate | ||
| Canonical SMILES | O=C(C1(CCCCN2CCC(NC(C3=CC=CC=C3C4=CC=C(C(F)(F)F)C=C4)=O)CC2)C5=C(C6=C1C=CC=C6)C=CC=C5)NCC(F)(F)F.O=S(C)(O)=O | ||
| 分子式 | C40H41F6N3O5S | 分子量 | 789.83 |
| 溶解度 | DMSO : ≥ 100 mg/mL (144.15 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.2661 mL | 6.3305 mL | 12.661 mL |
| 5 mM | 0.2532 mL | 1.2661 mL | 2.5322 mL |
| 10 mM | 0.1266 mL | 0.633 mL | 1.2661 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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