Mardepodect hydrochloride
(Synonyms: PF-2545920 hydrochloride) 目录号 : GC36541
Mardepodect hydrochloride (PF-2545920 hydrochloride) 是一种有效的选择性 PDE10A 抑制剂，IC50 为 0.37 nM，比作用于其他 PDE 选择性高 1000 多倍。
Cas No.:2070014-78-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Mardepodect hydrochloride (PF-2545920 hydrochloride) is a potent and selective PDE10A inhibitor with an IC50 of 0.37 nM, with >1000-fold selectivity over the PDE. IC50: 0.37 nM (PDE10A)[1].
In the conditioned avoidance response assay (CAR), Mardepodect (PF-2545920) is active with an ED50 of 1 mg/kg. Administration of Mardepodect (PF-2545920) to mice causes a dose dependent increase in striatal cGMP.
[1]. Wilson JM et al. Phosphodiesterase 10A inhibitor, MP-10 (PF-2545920), produces greater induction of c-Fos in D2 neurons than in D1 neurons in the neostriatum. Neuropharmacology. 2015 Dec;99:379-86. [2]. Verhoest PR et al. Discovery of a novel class of phosphodiesterase 10A inhibitors and identification of clinical candidate 2-[4-(1-methyl-4-pyridin-4-yl-1H-pyrazol-3-yl)-phenoxymethyl]-quinoline (PF-2545920) for the treatment of schizophrenia. J Med Chem. 2009 Aug 27;52(16):5188-96.
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3315 mL | 11.6575 mL | 23.3149 mL |
| 5 mM | 0.4663 mL | 2.3315 mL | 4.663 mL |
| 10 mM | 0.2331 mL | 1.1657 mL | 2.3315 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。