Mavorixafor trihydrochloride
(Synonyms: AMD-070 trihydrochloride) 目录号 : GC36550
A CXCR4 antagonist
Cas No.:2309699-17-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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- Datasheet
Mavorixafor is a chemokine (C-X-C motif) receptor 4 (CXCR4) antagonist (IC50 = 13 nM in a radioligand binding assay).1 It is selective for CXCR4 over chemokine (C-C motif) receptor 1 (CCR1), CCR2b, CCR4, CCR5, CXCR1, and CXCR2 (IC50s = >10 ?M for all). Mavorixafor reduces chemotaxis of CCRF-CEM T cells induced by chemokine (C-X-C motif) ligand 12 (CXCL12; IC50 = 19 nM).2 It inhibits fusion of CHO-K1 cells expressing gp120 to P4-P5 MAGI cells with an IC50 value of 1.5 nM. It decreases HIV-1 NL4.3 viral replication in MT-4 cells and isolated human peripheral blood mononuclear cells (PBMCs; IC50s = 2 and 9 nM, respectively).1
1.Skerlj, R.T., Bridger, G.J., Kaller, A., et al.Discovery of novel small molecule orally bioavailable C–X–C chemokine receptor 4 antagonists that are potent inhibitors of T-tropic (X4) HIV-1 replicationJ. Med. Chem.53(8)3376-3388(2010) 2.Mosi, R.M., Anastassova, V., Cox, J., et al.The molecular pharmacology of AMD11070: An orally bioavailable CXCR4 HIV entry inhibitorBiochem. Pharmacol.83(4)472-479(2012)
| Cas No. | 2309699-17-8 | SDF | |
| 别名 | AMD-070 trihydrochloride | ||
| Canonical SMILES | [H]Cl.[H]Cl.[H]Cl.NCCCCN(CC1=NC2=CC=CC=C2N1)[C@@H]3C4=NC=CC=C4CCC3 | ||
| 分子式 | C21H30Cl3N5 | 分子量 | 458.86 |
| 溶解度 | DMSO: 6 mg/mL (13.08 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1793 mL | 10.8966 mL | 21.7931 mL |
| 5 mM | 0.4359 mL | 2.1793 mL | 4.3586 mL |
| 10 mM | 0.2179 mL | 1.0897 mL | 2.1793 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。