Nicodicosapent
目录号 : GC36736
Nicodicosapent 是一种脂肪酸烟酸共轭体，可以抑制固醇调节元件结合蛋白 (SREBP) 的活性，调节胆固醇代谢的蛋白质如 PCSK9，HMG-CoA reductase，ATP citrate lyase 和 NPC1L1 等的活性。
Cas No.:1269181-69-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Nicodicosapent is a fatty acid niacin conjugate that is also an inhibitor of the sterol regulatory element binding protein (SREBP), a key regulator of cholesterol metabolism proteins such as PCSK9, HMG-CoA reductase, ATP citrate lyase, and NPC1L1.
Nicodicosapent decreases the production of mature SREBP-2 protein in HepG2 cells, but does not interact with the GPR109A receptor. Nicodicosapent shows a synergistic inhibition on secreted PCSK9 and has an IC50 value of 17 μM. Nicodicosapent significantly inhibits ApoB secretion in a dose-dependent manner with IC50 of 27 μM. Nicodicosapent results in a time-dependent hydrolysis in HepG2 cells[1].
Nicodicosapent (100 mg/kg po) produces high plasma levels of nicotinuric acid in the plasma. ApoE*3-Leiden mice treated with Nicodicosapent show a significant reduction in PCSK9 levels, LDL particles including VLDL and LDL cholesterol, as well as plasma triglycerides[1].
[1]. Vu CB, et al. Synthesis and Characterization of Fatty Acid Conjugates of Niacin and Salicylic Acid. J Med Chem. 2016 Feb 11;59(3):1217-31.
| Cas No. | 1269181-69-2 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C(C1=CC=CN=C1)NCCNC(CCC/C=C\C/C=C\C/C=C\C/C=C\C/C=C\CC)=O | ||
| 分子式 | C28H39N3O2 | 分子量 | 449.63 |
| 溶解度 | DMSO: ≥ 100 mg/mL (222.41 mM); Ethanol: 2 mg/mL (4.45 mM); Water: < 0.1 mg/mL (insoluble) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2241 mL | 11.1203 mL | 22.2405 mL |
| 5 mM | 0.4448 mL | 2.2241 mL | 4.4481 mL |
| 10 mM | 0.2224 mL | 1.112 mL | 2.2241 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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