NVP-CGM097 sulfate
(Synonyms: CGM097 sulfate) 目录号 : GC36785
An inhibitor of the MDM2-p53 interaction
Cas No.:1313367-56-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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NVP-CGM097 is an inhibitor of the protein-protein interaction between murine double minute 2 (MDM2) and p53 (IC50 = 1.7 nM for human MDM2 in a TR-FRET assay).1 It is selective for human MDM2 (Ki = 1.3 nM) over dog, mouse, and rat Mdm2 (Kis = 20.5, 65.9, and 47.4 nM, respectively).2 NVP-CGM097 selectively inhibits proliferation of acute myeloid leukemia (AML) cells expressing wild-type p53 (IC50s = 50-1,000 nM) over AML cells expressing mutant p53 (IC50s = >1,000 nM).1 It induces tumor regression in a patient-derived xenograft (PDX) mouse model of AML when administered at a dose of 100 mg/kg per day.1
1.Weisberg, E., Halilovic, E., Cooke, V.G., et al.Inhibition of wild-type p53-expressing AML by the novel small molecule HDM2 inhibitor CGM097Mol. Cancer Ther.14(10)2249-2259(2015) 2.Holzer, P., Masuya, K., Furet, P., et al.Discovery of a dihydroisoquinolinone derivative (NVP-CGM097): A highly potent and selective MDM2 inhibitor undergoing phase 1 clinical trials in p53wt tumorsJ. Med. Chem.58(16)6348-6358(2015)
| Cas No. | 1313367-56-4 | SDF | |
| 别名 | CGM097 sulfate | ||
| Canonical SMILES | ClC(C=C1)=CC=C1[C@@H](C2=CC(OC(C)C)=C(OC)C=C2C3)N(C4=CC=C(N(C[C@@H]5CC[C@@H](N6CC(N(C)CC6)=O)CC5)C)C=C4)C3=O.O=S(O)(O)=O | ||
| 分子式 | C38H49ClN4O8S | 分子量 | 757.34 |
| 溶解度 | Water: ≥ 140 mg/mL (184.86 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.3204 mL | 6.6021 mL | 13.2041 mL |
| 5 mM | 0.2641 mL | 1.3204 mL | 2.6408 mL |
| 10 mM | 0.132 mL | 0.6602 mL | 1.3204 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。