PCI 29732
(Synonyms: 4-氨基-1-环戊基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶) 目录号 : GC36861
A multi-kinase inhibitor
Cas No.:330786-25-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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PCI-29732 is a multi-kinase inhibitor.1 It inhibits the Tec family kinase BTK and the Src family kinases LCK and LYN (Kis = 8.2, 4.6, and 2.5 nM, respectively), as well as the activity of three receptor tyrosine kinases and seven non-receptor tyrosine kinases by greater than 90% in a panel of over 100 kinases at 10 ?M. PCI-29732 inhibits calcium flux in Ramos B cells and phosphorylation of phospholipase C?1 (PLC?1) with IC50 values of 0.53 and 0.33 ?M, respectively. It is cytotoxic to S1-MI-80, H460/MX20, and KBv200 cancer cells overexpressing the ATP-binding cassette transporter (IC50s = 7.8, 6.3, and 6.02 ?M, respectively).2 PCI-29732 (20 mg/kg), in combination with the DNA topoisomerase I inhibitor topotecan , reduces tumor growth in an H460/MX20 mouse xenograft model.
1.Pan, Z., Scheerens, H., Li, S.J., et al.Discovery of selective irreversible inhibitors for Bruton's tyrosine kinaseChemMedChem2(1)58-61(2007) 2.Ge, C., Wang, F., Ciu, C., et al.PCI29732, a Bruton's tyrosine kinase inhibitor, enhanced the efficacy of conventional chemotherapeutic agents in ABCG2-overexpressing cancer cellsCell. Physiol. Biochem.48(6)2302-2317(2018)
| Cas No. | 330786-25-9 | SDF | |
| 别名 | 4-氨基-1-环戊基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶 | ||
| Canonical SMILES | NC1=NC=NC2=C1C(C3=CC=C(OC4=CC=CC=C4)C=C3)=NN2C5CCCC5 | ||
| 分子式 | C22H21N5O | 分子量 | 371.44 |
| 溶解度 | DMSO: ≥ 53 mg/mL (142.69 mM); Ethanol: 10 mg/mL (26.92 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6922 mL | 13.4611 mL | 26.9222 mL |
| 5 mM | 0.5384 mL | 2.6922 mL | 5.3844 mL |
| 10 mM | 0.2692 mL | 1.3461 mL | 2.6922 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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