PF-04937319
目录号 : GC36881
A glucokinase activator
Cas No.:1245603-92-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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PF-04937319 is an activator of glucokinase (EC50s = 174, 407, and 269 nM for the recombinant human, rat, and dog enzymes, respectively).1 It increases glucose-induced insulin secretion in isolated rat islets when used at concentrations of 4 and 12 ?M.2 PF-04937319 (3-100 mg/kg) reduces postprandial plasma glucose levels in rats.
1.Petterson, J.C., Litchfield, J., Neef, N., et al.The relationship of glucokinase activator-induced hypoglycemia with arteriopathy, neuronal necrosis, and peripheral neuropathy in nonclinical studiesToxicol. Pathol.42(4)696-708(2014) 2.Pffefferkorn, J.A., Guzman-Perez, A., Oates, P.J., et al.Designing glucokinase activators with reduced hypoglycemia risk: Discovery of N,N-dimethyl-5-(2-methyl-6-((5-methylpyrazin-2-yl)-carbamoyl)benzofuran-4-yloxy)pyrimidine-2-carboxamide as a clinical candidate for the treatment of type 2 diabetes mellitusMedchemcomm.2828-839(2011)
| Cas No. | 1245603-92-2 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C(C1=NC=C(OC2=C3C=C(C)OC3=CC(C(NC4=NC=C(C)N=C4)=O)=C2)C=N1)N(C)C | ||
| 分子式 | C22H20N6O4 | 分子量 | 432.43 |
| 溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (231.25 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3125 mL | 11.5626 mL | 23.1251 mL |
| 5 mM | 0.4625 mL | 2.3125 mL | 4.625 mL |
| 10 mM | 0.2313 mL | 1.1563 mL | 2.3125 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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- SDS (Safety Data Sheet)
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