PF-8380 hydrochloride
目录号 : GC36886
An inhibitor of autotaxin
Cas No.:2070015-01-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Autotaxin converts lysophosphatidylcholine to lysophosphatidic acid (LPA), which can mediate changes in cell proliferation, angiogenesis, and cytokine secretion.1 PF-8380 is a potent inhibitor of autotaxin (IC50 = 2.8 nM in an enzyme assay), the enzyme that converts lysophosphatidylcholine to lysophosphatidic acid (LPA).1 It reverses MMP-13 expression induced by leptin in human OA chondrocytes when used at a concentration of 10 ?M.2 PF-8380 (30 mg/kg) reduces LPA production by >95% following carrageenan-induced inflammation in rats and inhibits autotaxin activity in human whole blood (IC50 = 101 nM).1
1.Gierse, J., Thorarensen, A., Beltey, K., et al.A novel autotaxin inhibitor reduces lysophosphatidic acid levels in plasma and the site of inflammationJ. Pharmacol. Exp. Ther.334(1)310-317(2010) 2.Datta, P., Zhang, Y., Parousis, A., et al.High-fat diet-induced acceleration of osteoarthritis is associated with a distinct and sustained plasma metabolite signatureSci. Rep.7(1)8205(2017)
| Cas No. | 2070015-01-7 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C(N1CCN(CC1)CCC(C2=CC(O3)=C(C=C2)NC3=O)=O)OCC4=CC(Cl)=CC(Cl)=C4.[H]Cl | ||
| 分子式 | C22H22Cl3N3O5 | 分子量 | 514.79 |
| 溶解度 | DMSO: ≥ 5.2 mg/mL (10.10 mM); Water: < 0.1 mg/mL (insoluble) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9425 mL | 9.7127 mL | 19.4254 mL |
| 5 mM | 0.3885 mL | 1.9425 mL | 3.8851 mL |
| 10 mM | 0.1943 mL | 0.9713 mL | 1.9425 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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