PhiKan 083 hydrochloride
目录号 : GC36896
PhiKan 083 hydrochloride 是一种咔唑衍生物，可以稳定 p53 的突变体 Y220C，Kd 值为 167 μM，在 Ln229 细胞中，相对亲和力 (Kd) 为 150 μM；PhiKan 083 可用于癌症研究。
Cas No.:1050480-30-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
PhiKan 083 hydrochloride is a carbazole derivative, which binds to the surface cavity and stabilizes Y220C (a p53 mutant), with a Kd of 167 μM[1], and a relative binding affinity (Kd) of 150 μM in Ln229 cells[3]. Kd: 167 μM (p53-Y220C)[1], 150 μM (p53Y220C, in Ln229 cells)[3]
PhiKan 083 is a carbazole derivative, which binds to the surface cavity and stabilizes Y220C (a p53 mutant), with a Kd of 167 μM[1], shows a relative binding affinity (Kd) of 150 μM for p53Y220C in Ln229 cells[3].PhiKan 083 slows down its thermal denaturation rate[2].PhiKan 083 (125 μM, 48 hours) reduces the cell viability of engineered variants of Ln229 cells[3]. PhiKan 083 (100 μM) in conbination with doxorubicin (1 μM) enhances the pro-apoptotic activity in all variants of Ln229 cells (p53wt, p53Y220C, p53G245S, p53R282W)[3]. Cell Viability Assay[1] Cell Line: Ln229, Ln229-p53-wt, Ln229-p53-Y220C, Ln229-p53-G245S, Ln229-p53-R282W cells
[1]. Boeckler FM, et al. Targeted rescue of a destabilized mutant of p53 by an in silico screened drug. Proc Natl Acad Sci U S A. 2008 Jul 29;105(30):10360-5. [2]. Rauf SM, et al. Effect of Y220C mutation on p53 and its rescue mechanism: a computer chemistry approach. Protein J. 2013 Jan;32(1):68-74. [3]. Paulmurugan R, et al. A protein folding molecular imaging biosensor monitors the effects of drugs that restore mutant p53 structure and its downstream function in glioblastoma cells. Oncotarget. 2018 Apr 20;9(30):21495-21511.
| Cas No. | 1050480-30-2 | SDF | |
| Canonical SMILES | CNCC1=CC2=C(C=C1)N(CC)C3=C2C=CC=C3.[H]Cl | ||
| 分子式 | C16H19ClN2 | 分子量 | 274.79 |
| 溶解度 | Water: 2 mg/mL (7.28 mM and warming) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.6391 mL | 18.1957 mL | 36.3914 mL |
| 5 mM | 0.7278 mL | 3.6391 mL | 7.2783 mL |
| 10 mM | 0.3639 mL | 1.8196 mL | 3.6391 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。