Tankyrase-IN-2
目录号 : GC37735
A TNKS1/2 inhibitor
Cas No.:1588870-36-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Tankyrase-IN-2 is an inhibitor of the tankyrases TNKS1 and TNKS2 (IC50s = 7 and 9.2 nM, respectively).1 It is selective for TNKS1 and TNKS2 over a panel of 10 additional poly(ADP-ribose) polymerases (PARPs; IC50s = 710->10,000 nM for the human enzymes). Tankyrase-IN-2 increases accumulation of Axin2 and TNKS, indicating inhibition of TNKS-mediated auto-PARsylation, in DLD-1 colorectal cancer cells with EC50 values of 319 and 320 nM, respectively. It also increases tumor Axin2 and TNKS accumulation, as well as decreases tumor levels of active β-catenin, in a DLD-1 mouse xenograft model when administered at doses of 10, 30, and 90 mg/kg.
1.Buchstaller, H.-P., Anlauf, U., Dorsch, D., et al.Discovery and optimization of 2-arylquinazolin-4-ones into a potent and selective tankyrase inhibitor modulating Wnt pathway activityJ. Med. Chem.62(17)7897-7909(2019)
| Cas No. | 1588870-36-3 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C1NC(C2=CC=C(C(C)(O)C)C=C2)=NC3=C1C=C(F)C=C3F | ||
| 分子式 | C17H14F2N2O2 | 分子量 | 316.3 |
| 溶解度 | DMF: 10mg/mL,DMSO: 10mg/mL,Ethanol: 10mg/mL,Ethanol:PBS (pH 7.2) (1:30): 0.025mg/mL | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.1616 mL | 15.8078 mL | 31.6156 mL |
| 5 mM | 0.6323 mL | 3.1616 mL | 6.3231 mL |
| 10 mM | 0.3162 mL | 1.5808 mL | 3.1616 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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