Tubulysin D
(Synonyms: 微管蛋白抑制剂 D) 目录号 : GC37838
Tubulysin D 是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的微管溶素中最有效的衍生物。 Tubulysin D 是一种新型四肽，通过抑制微管蛋白聚合而显示出有效的抗肿瘤活性并导致细胞周期停滞和凋亡，IC50 为 1.7 μM。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系。
Cas No.:309935-57-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Tubulysin D is one of the most potent derivatives among the tubulysins isolated from the myxobacterial species Archangium geophyra and Angiococcus disciformis. Tubulysin D is a novel tetrapeptide that displays potent antitumor activity and leads to cell cycle arrest and apoptosis by inhibiting tubulin polymerization with an IC50 of 1.7 μM[1]. Tubulysin displays extremely potent cytotoxic activity in mammalian cells, including multidrug-resistant cell lines, with IC50 values in the lower nanomolar range[2]. IC50: 1.7 μM (Tubulin)[1]
Tubulysin D has IC50s of 4.7 pM, 3.1 pM, 670 pM and 13 pM for HL60, HCT116, MCF7, A549 cell lines antiproliferative activity, respectively[1].
[1]. Shibue T, et al. Synthesis and biological evaluation of tubulysin D analogs related to stereoisomers of tubuvaline. Bioorg Med Chem Lett. 2011 Jan 1;21(1):431-4. [2]. Kubicek K, et al. The tubulin-bound structure of the antimitotic drug tubulysin. Angew Chem Int Ed Engl. 2010 Jun 28;49(28):4809-12.
| Cas No. | 309935-57-7 | SDF | |
| 别名 | 微管蛋白抑制剂 D | ||
| Canonical SMILES | CC(O[C@@H](C1=NC(C(N[C@H](C[C@H](C)C(O)=O)CC2=CC=CC=C2)=O)=CS1)C[C@H](C(C)C)N(COC(CC(C)C)=O)C([C@@]([C@@H](C)CC)([H])NC([C@@H](CCCC3)N3C)=O)=O)=O | ||
| 分子式 | C43H65N5O9S | 分子量 | 828.07 |
| 溶解度 | Soluble in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.2076 mL | 6.0381 mL | 12.0763 mL |
| 5 mM | 0.2415 mL | 1.2076 mL | 2.4153 mL |
| 10 mM | 0.1208 mL | 0.6038 mL | 1.2076 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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