UDM-001651
目录号 : GC37852
UDM-001651 是一种有效选择性的、口服生物可利用的蛋白酶激活受体 4 (PAR4) 拮抗剂 (IC50=4 nM；Kd=1.4 nM)。UDM-001651 在 γ-凝血酶诱导的富含血小板的血浆聚集测定 (γ-Thr PRP) 中显示抗血小板活性 (IC50=25 nM)。
Cas No.:1477497-01-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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- Purity: >98.00%
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- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
UDM-001651 is a potent, selective, and orally bioavailable protease-activated receptor 4 (PAR4) antagonist (IC50=4 nM; Kd=1.4 nM). UDM-001651 shows antiplatelet potency (IC50=25 nM) in a γ-thrombin-induced platelet-rich plasma aggregation assay (γ-Thr PRP)[1]. IC50: 4 nM (PAR4)[1]Kd: 1.4 nM (PAR4)[1]
[1]. Miller MM, et al. Discovery of Potent Protease-Activated Receptor 4 Antagonists with in vivo Antithrombotic Efficacy. J Med Chem. 2019 Jun 27.
| Cas No. | 1477497-01-0 | SDF | |
| Canonical SMILES | COC1=CC(OCC2=CC=CC(OCC3=CC=CC=C3)=C2)=C4C=C(C5=CN6C(SC(OC)=N6)=N5)OC4=C1 | ||
| 分子式 | C28H23N3O5S | 分子量 | 513.56 |
| 溶解度 | Soluble in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9472 mL | 9.736 mL | 19.4719 mL |
| 5 mM | 0.3894 mL | 1.9472 mL | 3.8944 mL |
| 10 mM | 0.1947 mL | 0.9736 mL | 1.9472 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Discovery of Potent Protease-Activated Receptor 4 Antagonists with in Vivo Antithrombotic Efficacy
J Med Chem 2019 Aug 22;62(16):7400-7416.PMID:31246024DOI:10.1021/acs.jmedchem.9b00186
In an effort to identify novel antithrombotics, we have investigated protease-activated receptor 4 (PAR4) antagonism by developing and evaluating a tool compound, UDM-001651, in a monkey thrombosis model. Beginning with a high-throughput screening hit, we identified an imidazothiadiazole-based PAR4 antagonist chemotype. Detailed structure-activity relationship studies enabled optimization to a potent, selective, and orally bioavailable PAR4 antagonist, UDM-001651. UDM-001651 was evaluated in a monkey thrombosis model and shown to have robust antithrombotic efficacy and no prolongation of kidney bleeding time. This combination of excellent efficacy and safety margin strongly validates PAR4 antagonism as a promising antithrombotic mechanism.