Vofopitant dihydrochloride
(Synonyms: GR 205171A) 目录号 : GC37918
Vofopitant dihydrochloride (GR 205171A) 是一种有效、选择性的，口服有效的速激肽 NK1 受体拮抗剂，在大鼠和人类细胞膜上抑制 [3H]SP 与 NK1 结合的 pKi 值分别为 9.5 和 10.6，具有成为广谱的止吐剂的潜力。
Cas No.:168266-51-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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Vofopitant dihydrochloride (GR 205171A) is a potent, selective and orally available tachykinin neurokinin 1(NK1) receptor antagonist, inhibits [3H]SP binding to the NK1 receptor with pKi values of 9.5 and 10.6 in rat and human membranes respectively, acts as a potential broad-spectrum anti-emetic agent[1]. pKi: 9.5 (NK1, rat), 10.6 (NK1, human)[1]
[1]. Gardner CJ, et al. GR205171: a novel antagonist with high affinity for the tachykinin NK1 receptor, and potent broad-spectrum anti-emetic activity. Regul Pept. 1996 Aug 27;65(1):45-53.
| Cas No. | 168266-51-1 | SDF | |
| 别名 | GR 205171A | ||
| Canonical SMILES | COC1=C(CN[C@H]2CCCN[C@H]2C3=CC=CC=C3)C=C(N4N=NN=C4C(F)(F)F)C=C1.[H]Cl.[H]Cl | ||
| 分子式 | C21H25Cl2F3N6O | 分子量 | 505.36 |
| 溶解度 | H2O : 33.33 mg/mL (65.95 mM; Need ultrasonic); DMSO : 33.33 mg/mL (65.95 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9788 mL | 9.8939 mL | 19.7879 mL |
| 5 mM | 0.3958 mL | 1.9788 mL | 3.9576 mL |
| 10 mM | 0.1979 mL | 0.9894 mL | 1.9788 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。