VTP-27999 TFA
(Synonyms: N-[2-[(R)-(3-氯苯基)[(3R)-1-[[[(2S)-2-(甲基氨基)-3-[(3R)-四氢-2H-吡喃-3-基]丙基]氨基]羰基]-3-哌啶基]甲氧基]乙基]氨基甲酸甲酯2,2,2-三氟乙酸盐) 目录号 : GC37926
A renin inhibitor
Cas No.:1013937-63-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
VTP-27999 is a renin inhibitor (IC50 = 0.47 nM for the recombinant human enzyme).1 It is selective for renin over the aspartyl proteases β-secretase, cathepsin D, and cathepsin E at 10 ?M and is greater than 1,000-fold selective for renin over a panel of more than 250 receptors, ion channels, and enzymes. VTP-27999 (10 mg/kg, p.o.) reduces mean arterial pressure in rats expressing human renin and angiotensinogen, a double-transgenic model for angiotensin II-dependent hypertension.
1.Jia, L., Simpson, R.D., Yuan, J., et al.Discovery of VTP-27999, an alkyl amine renin inhibitor with potential for clinical utilityACS Med. Chem. Lett.2(10)747-751(2011)
| Cas No. | 1013937-63-7 | SDF | |
| 别名 | N-[2-[(R)-(3-氯苯基)[(3R)-1-[[[(2S)-2-(甲基氨基)-3-[(3R)-四氢-2H-吡喃-3-基]丙基]氨基]羰基]-3-哌啶基]甲氧基]乙基]氨基甲酸甲酯2,2,2-三氟乙酸盐 | ||
| Canonical SMILES | O=C(O)C(F)(F)F.COC(NCCO[C@@H](C1=CC(Cl)=CC=C1)[C@@]2([H])CN(CCC2)C(NC[C@@H](NC)C[C@H]3CCCOC3)=O)=O | ||
| 分子式 | C28H42ClF3N4O7 | 分子量 | 639.1 |
| 溶解度 | Water: 10 mg/mL (15.65 mM); Ethanol: 2.4 mg/mL (3.76 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.5647 mL | 7.8235 mL | 15.647 mL |
| 5 mM | 0.3129 mL | 1.5647 mL | 3.1294 mL |
| 10 mM | 0.1565 mL | 0.7824 mL | 1.5647 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。