VU 0240551
(Synonyms: N-(4-甲基-2-噻唑基)-2-[(6-苯基-3-哒嗪基)硫基]-乙酰胺) 目录号 : GC37927
A KCC2 cotransporter inhibitor
Cas No.:893990-34-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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VU0240551 is a K+/Cl- cotransporter 2 (KCC2) inhibitor (IC50 = 568 nM).1 It selectively inhibits KCC2 over Na+/K+/Cl- cotransporter 1 (NKCC1; IC50 = >50 ?M) but does inhibit the activity of adenosine A1 and A3 receptors, as well as inhibits activity of L-type calcium channels at the benzothiazepine site and human ether-a-go-go-related gene (hERG) potassium channels by greater than 50% in a panel of 68 receptors, ion channels, and transporters at 10 ?M. VU0240551 decreases potassium ion uptake by 70% in HEK293 cells expressing KCC2 when used at a concentration of 1 ?M.
1.Delpire, E., Days, E., Lewis, L.M., et al.Small-molecule screen identifies inhibitors of the neuronal K-Cl cotransporter KCC2Proc. Natl. Acad. Sci. USA106(13)5383-5388(2009)
| Cas No. | 893990-34-6 | SDF | |
| 别名 | N-(4-甲基-2-噻唑基)-2-[(6-苯基-3-哒嗪基)硫基]-乙酰胺 | ||
| Canonical SMILES | O=C(CSC1=NN=C(C2=CC=CC=C2)C=C1)NC3=NC(C)=CS3 | ||
| 分子式 | C16H14N4OS2 | 分子量 | 342.44 |
| 溶解度 | DMSO: ≥ 50 mg/mL (146.01 mM); Water: < 0.1 mg/mL (insoluble) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.9202 mL | 14.6011 mL | 29.2022 mL |
| 5 mM | 0.584 mL | 2.9202 mL | 5.8404 mL |
| 10 mM | 0.292 mL | 1.4601 mL | 2.9202 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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- SDS (Safety Data Sheet)
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