XY101
目录号 : GC37944
XY101 是一种有效选择性的、代谢稳定的口服 RORγ 反向激动剂，IC50 为 30 nM，Kd 为 380 nM。
Cas No.:2349368-16-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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XY101 is a potent, selective, metabolically stable and orally available RORγ inverse agonist with an IC50 of 30 nM and a Kd of 380 nM[1]. IC50: 30 nM (RORγ)[1]Kd: 380 nM (RORγ)[1]
XY101 potently inhibits cell growth, colony formation, and the expression of androgen receptor (AR), AR-V7 and prostate-specific antigen (PSA)[1].
XY101 exhibits significant antitumor activities during the treatment period with tumor growth inhibition and is well tolerated without obvious body weight loss[1].
[1]. Zhang Y, et al. Discovery and Characterization of XY101, a Potent, Selective, and Orally Bioavailable RORγ Inverse Agonist for Treatment of Castration-Resistant Prostate Cancer. J Med Chem. 2019 May 9;62(9):4716-4730.
| Cas No. | 2349368-16-5 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=S(C1=CC=C(CC(NC2=CC=C(C3=C(F)C=C(C(O)(C(F)(F)F)C(F)(F)F)C=C3)C=C2)=O)C=C1)(CC)=O | ||
| 分子式 | C25H20F7NO4S | 分子量 | 563.48 |
| 溶解度 | DMSO: 250 mg/mL (443.67 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7747 mL | 8.8734 mL | 17.7469 mL |
| 5 mM | 0.3549 mL | 1.7747 mL | 3.5494 mL |
| 10 mM | 0.1775 mL | 0.8873 mL | 1.7747 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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