A2aR/A2bR antagonist-1
(Synonyms: AB928) 目录号 : GC38104
An adenosine A2A and A2B receptor dual antagonist
Cas No.:2239273-34-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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AB-928 is an adenosine A2A and A2B receptor dual antagonist.1 It inhibits the ability of adenosine to suppress activation of human CD4 or CD8 T cells, as well as monocyte-derived dendritic cells, in vitro.2,3 AB-928, alone or in combination with doxorubicin , reduces tumor growth in an AT3-OVA syngeneic mouse model. It also acts synergistically with an anti-PD-1 antibody to reduce tumor growth in a B16/F10 syngeneic mouse model.
1.Seitz, L., Jin, L., Leleti, M., et al.Safety, tolerability, and pharmacology of AB928, a novel dual adenosine receptor antagonist, in a randomized, phase 1 study in healthy volunteersInvest. New Drugs37(4)711-721(2019) 2.Walters, M.J., Piovesan, D., Tan, J., et al.Abstract 5556: Combining adenosine receptor inhibition with AB928 and chemotherapy results in greater immune activation and tumor controlCancer Res.78(13 Suppl.)(2018) 3.DiRenzo, D., Piovesan, D., Tan, J., et al.Abstract A162: AB928, a dual antagonist of the A2aR and A2bR adenosine receptors, relieves adenosine-mediated immune suppressionCancer Immunol. Res.7(2 Suppl.)(2019)
| Cas No. | 2239273-34-6 | SDF | |
| 别名 | AB928 | ||
| Canonical SMILES | N#CC1=CC=CC(C2=NC(N)=NC(C3=CN(CC4=NC(C(C)(O)C)=CC=C4)N=N3)=C2)=C1C | ||
| 分子式 | C23H22N8O | 分子量 | 426.47 |
| 溶解度 | DMSO: 250 mg/mL (586.21 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3448 mL | 11.7242 mL | 23.4483 mL |
| 5 mM | 0.469 mL | 2.3448 mL | 4.6897 mL |
| 10 mM | 0.2345 mL | 1.1724 mL | 2.3448 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。