(R)-VU 6008667
目录号 : GC38110
(R)-VU6008667 是 VU6008667 的活性对映异构体，是一种口服活性的乙酰胆碱受体 5 亚型 (M5 NAM) 抑制剂，IC50 值分别为 1.2 μM (human) 和 1.6 μM (rat)。(R)-VU6008667 对 M5 的选择性高于 M1-4，CNS 渗透率高。
Cas No.:2097818-14-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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(R)-VU 6008667, an active enantiomer of VU6008667, is a orally active acetylcholine receptor subtype 5 (M5 NAM) inhibitor with IC50 values of 1.2 μM (human) and 1.6 μM (rat), respectively. (R)-VU6008667 is selective for M5 over M1-4, high CNS penetration[1].
(R)-VU6008667 (intravenous injection, 1mg/kg; orally administration, 3 mg/kg) displays the desired diminished elimination half-life (t1/2= 2.3 hr) driven by a smaller volume (Vss=7.4 L/kg) and higher clearance (CLp= 82 mL/min/kg), with moderate oral bioavailability (17% F) in rat. (PK study)[1].
[1]. Jung ME, et al.Discovery of indirubin derivatives as new class of DRAK2 inhibitors from high throughput screening.Bioorg Med Chem Lett. 2016 Jun 1;26(11):2719-23
| Cas No. | 2097818-14-7 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C1N2[C@](N(C(C3=CC=C(F)C(F)=C3)=O)CC2)(C4=CC=C(Cl)C(C)=C4)C5=C1C=CC=C5 | ||
| 分子式 | C24H17ClF2N2O2 | 分子量 | 438.85 |
| 溶解度 | DMSO: 100 mg/mL (227.87 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2787 mL | 11.3934 mL | 22.7868 mL |
| 5 mM | 0.4557 mL | 2.2787 mL | 4.5574 mL |
| 10 mM | 0.2279 mL | 1.1393 mL | 2.2787 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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